Tirelor-NN 90mg (Ticagrelor)

Thành phần

\n \n

Công dụng

\n

\n
• Ticagrelor ức chế hoạt hóa và kết tập tiểu cầu thông qua chặn thụ thể P2Y12 của adenosine diphosphate trên bề mặt tiểu cầu. Nhờ đó, thuốc giúp giảm hình thành huyết khối động mạch – cơ chế trung tâm gây nhồi máu cơ tim và một số biến cố thiếu máu cục bộ khác. Trên lâm sàng, ticagrelor thường được sử dụng như một phần của liệu pháp kháng kết tập tiểu cầu kép, phối hợp với acid acetylsalicylic, để giảm nguy cơ tử vong do tim mạch, nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ trong nhóm người bệnh nguy cơ cao.
\n

\n

Chỉ định

\n

\n
• Hội chứng mạch vành cấp (nhồi máu cơ tim có ST chênh lên, nhồi máu cơ tim không ST chênh lên, đau thắt ngực không ổn định), thường phối hợp với acid acetylsalicylic.
\n
• Dự phòng biến cố huyết khối sau can thiệp động mạch vành qua da và đặt stent ở người bệnh phù hợp.
\n
• Một số trường hợp dự phòng biến cố tim mạch ở người bệnh có tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc nguy cơ cao, theo đánh giá của bác sĩ tim mạch.
\n

\n

Ticagrelor không phải là thuốc giảm đau thắt ngực tức thời và không dùng để cắt cơn đau ngực cấp. Người bệnh có cơn đau ngực cần xử trí theo hướng dẫn cấp cứu.

\n \n

Chống chỉ định

\n

\n
• Quá mẫn với ticagrelor hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
\n
• Đang có chảy máu bệnh lý (ví dụ chảy máu tiêu hóa tiến triển, xuất huyết nội sọ).
\n
• Tiền sử xuất huyết nội sọ.
\n
• Suy gan nặng.
\n

\n

Dược lực học

\n

\n
• Ticagrelor là chất đối kháng thụ thể P2Y12 của adenosine diphosphate trên tiểu cầu. Khác với các thienopyridine, ticagrelor gắn lên thụ thể theo kiểu hồi phục và không cần chuyển hóa hoạt hóa để phát huy tác dụng. Khi thụ thể P2Y12 bị ức chế, tín hiệu khuếch đại hoạt hóa tiểu cầu giảm, làm giảm giải phóng hạt, giảm biểu hiện glycoprotein IIb/IIIa và giảm kết tập tiểu cầu.
\n
• Mức độ ức chế tiểu cầu liên quan trực tiếp đến hiệu quả phòng ngừa biến cố huyết khối, nhưng cũng liên quan đến nguy cơ chảy máu. Vì vậy, cân bằng lợi ích – nguy cơ là nguyên tắc xuyên suốt khi kê đơn ticagrelor, nhất là ở người cao tuổi, người có tiền sử chảy máu tiêu hóa, người suy thận, người có cân nặng thấp hoặc đang dùng thuốc làm tăng nguy cơ xuất huyết.
\n

\n

Tác dụng ngoài tiểu cầu và ý nghĩa triệu chứng

\n

\n
• Một số người bệnh có thể gặp khó thở trong giai đoạn đầu dùng ticagrelor. Cơ chế được cho là liên quan đến tác động trên chuyển hóa adenosine và các tín hiệu thần kinh – hô hấp. Đa số trường hợp khó thở mức độ nhẹ đến vừa và thoáng qua, nhưng cũng có trường hợp cần đánh giá để loại trừ suy tim, bệnh phổi hoặc thiếu máu cục bộ tái phát. Người bệnh không nên tự ngừng thuốc khi thấy khó thở mà cần trao đổi với bác sĩ để được đánh giá nguyên nhân và quyết định phù hợp.
\n

\n

Dược động học

\n

\n
• Ticagrelor hấp thu nhanh qua đường uống, chuyển hóa chủ yếu tại gan và thải trừ qua mật và phân. Thuốc có chất chuyển hóa còn hoạt tính, góp phần vào hiệu quả ức chế tiểu cầu. Vì phụ thuộc nhiều vào hệ enzym cytochrome P450 3A, việc dùng kèm các thuốc ức chế hoặc cảm ứng mạnh CYP3A có thể làm thay đổi đáng kể nồng độ thuốc.
\n

\n

Hấp thu

\n

\n
• Sau uống, thuốc đạt nồng độ đỉnh tương đối sớm và hiệu quả ức chế tiểu cầu xuất hiện nhanh. Thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Để duy trì tác dụng ổn định, người bệnh nên dùng đều đặn ngày 2 lần theo khung giờ cố định và hạn chế quên liều.
\n

\n

Phân bố

\n

\n
• Ticagrelor gắn protein huyết tương cao và phân bố trong tuần hoàn, tiếp cận tiểu cầu để ức chế P2Y12. Vì tác dụng hồi phục, mức ức chế tiểu cầu có thể giảm dần khi ngừng thuốc, điều này có ý nghĩa trong kế hoạch phẫu thuật và xử trí chảy máu. Tuy nhiên, thời điểm ngừng thuốc trước thủ thuật phải theo hướng dẫn chuyên khoa để giảm cả nguy cơ xuất huyết và nguy cơ huyết khối.
\n

\n

Chuyển hóa

\n

\n
• Chuyển hóa qua CYP3A tạo ra chất chuyển hóa có hoạt tính. Do đó, các thuốc ức chế mạnh CYP3A có thể làm tăng nồng độ ticagrelor và tăng nguy cơ chảy máu, trong khi các thuốc cảm ứng mạnh CYP3A có thể làm giảm hiệu quả chống huyết khối. Ngoài ra, ticagrelor còn có thể ảnh hưởng nồng độ của một số thuốc khác là cơ chất của CYP3A hoặc P-glycoprotein. Với người bệnh tim mạch thường dùng đa thuốc, việc rà soát tương tác trước khi kê đơn là bắt buộc.
\n

\n

Thải trừ

\n

\n
• Thuốc và chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua đường mật vào phân. Bài tiết qua thận không phải là đường chính, nhưng người bệnh suy thận có thể có nguy cơ chảy máu cao hơn do bệnh nền. Ở người bệnh suy gan, khả năng chuyển hóa giảm làm tăng nồng độ thuốc, vì vậy cần thận trọng và tránh dùng ở suy gan nặng.
\n

\n

Hướng dẫn bảo quản

\n

\n
• Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp, tránh nơi có độ ẩm cao.
\n
• Để xa tầm tay trẻ em.
\n

\n

Liều dùng và cách dùng

\n \n

Cách dùng

\n

\n
• Uống nguyên viên với nước, dùng đều đặn ngày 2 lần.
\n
• Thường phối hợp với acid acetylsalicylic liều duy trì thấp theo đơn.
\n
• Tránh tự ý dùng thuốc chống viêm không steroid hoặc thuốc chống đông khi chưa được bác sĩ đồng ý.
\n

\n

Liều tham khảo trong hội chứng mạch vành cấp

\n

\n
• Liều nạp: thường 180 mg (hai viên 90 mg) dùng một lần.
\n
• Liều duy trì: thường 90 mg mỗi lần, ngày 2 lần.
\n

\n

Thời gian điều trị

\n

\n
• Thời gian dùng phối hợp kháng kết tập tiểu cầu kép thường kéo dài nhiều tháng đến một năm, tùy bệnh cảnh và nguy cơ chảy máu. Bác sĩ sẽ đánh giá định kỳ để quyết định duy trì, điều chỉnh hoặc kết thúc liệu pháp.
\n

\n

Tác dụng không mong muốn

\n

Thường gặp

\n

\n
• Chảy máu nhẹ: chảy máu cam, chảy máu chân răng, bầm tím.
\n
• Khó thở.
\n
• Đau đầu, chóng mặt.
\n
• Rối loạn tiêu hóa.
\n

\n

Nghiêm trọng, cần đi khám ngay

\n

\n
• Chảy máu nặng: nôn ra máu, đi ngoài phân đen, tiểu máu, chảy máu không cầm.
\n
• Dấu hiệu xuất huyết nội sọ: đau đầu dữ dội, yếu liệt, nói khó, rối loạn ý thức.
\n
• Khó thở tăng nhanh hoặc đau ngực.
\n
• Phản ứng dị ứng.
\n

\n

Tương tác thuốc

\n

Nhóm làm tăng nguy cơ chảy máu

\n

\n
• Thuốc chống đông, thuốc chống viêm không steroid và các thuốc ảnh hưởng đông máu.
\n
• Các thuốc kháng kết tập tiểu cầu khác ngoài chỉ định.
\n

\n

Nhóm ảnh hưởng CYP3A

\n

\n
• Thuốc ức chế mạnh CYP3A có thể làm tăng nồng độ ticagrelor.
\n
• Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A có thể làm giảm hiệu quả ticagrelor.
\n

\n

Thận trọng khi sử dụng

\n

\n
• Tiền sử loét dạ dày tá tràng, xuất huyết tiêu hóa hoặc thiếu máu.
\n
• Người cao tuổi, suy thận, cân nặng thấp.
\n
• Người có bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính hoặc hen nếu xuất hiện khó thở.
\n
• Người có bệnh gút hoặc tăng acid uric.
\n

\n

Thai kỳ và cho con bú

\n

\n
• Việc dùng ticagrelor trong thai kỳ hoặc cho con bú cần bác sĩ cân nhắc lợi ích – nguy cơ. Hãy thông báo cho bác sĩ nếu bạn nhầm lẫn đang mang thai hoặc đang cho con bú.
\n

\n

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

\n

\n
• Nếu có chóng mặt hoặc mệt, người bệnh nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
\n

\n

Quên liều và xử trí

\n

\n
• Uống ngay khi nhớ ra, trừ khi gần liều kế tiếp. Không dùng gấp đôi liều.
\n
• Nếu nghi ngờ quá liều hoặc có chảy máu bất thường, cần đến cơ sở y tế ngay.
\n