Telagara (Tenofovir Dolutegravir Emtricitabine) -Điều trị nhiễm HIV

Thành phần

\n

\n
• Tenofovir alafenamide 25 mg.
\n
• Dolutegravir 50 mg.
\n
• Emtricitabine 200 mg.
\n

\n

Công dụng

\n

\n
• Hỗ trợ ức chế sự nhân lên của vi rút HIV trong cơ thể, làm giảm tải lượng vi rút xuống mức không phát hiện được bằng các xét nghiệm thông thường.
\n
• Giúp cải thiện và duy trì số lượng tế bào lympho T CD4, tăng cường khả năng miễn dịch của cơ thể.
\n
• Giảm nguy cơ mắc các bệnh nhiễm trùng cơ hội và các biến chứng liên quan đến hội chứng suy giảm miễn dịch mắc phải.
\n
• Khi được dùng lâu dài và đúng cách, thuốc góp phần giảm nguy cơ lây truyền HIV cho người khác, đặc biệt khi tải lượng vi rút được duy trì dưới ngưỡng phát hiện.
\n

\n

Chỉ định

\n

\n
• Điều trị nhiễm HIV-1 ở người trưởng thành chưa từng điều trị kháng vi rút trước đó, phù hợp với phác đồ có chứa tenofovir alafenamide, emtricitabine và dolutegravir.
\n
• Điều trị thay thế cho bệnh nhân đã ổn định với phác đồ kháng vi rút khác nhưng cần chuyển sang dạng viên phối hợp này để tăng thuận tiện, với điều kiện tải lượng vi rút dưới ngưỡng phát hiện và không có tiền sử thất bại điều trị hoặc kháng thuốc liên quan.
\n

\n

Liều dùng và cách dùng

\nCách dùng: Telagara được dùng đường uống, nên uống với nước. Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn, tuy nhiên uống cùng bữa ăn giúp một số người dễ dung nạp hơn. Nuốt nguyên viên, không bẻ, nghiền hoặc nhai nếu không có chỉ định khác. \n \nLiều dùng thường gặp ở người lớn: \n

\n
• Liều khuyến cáo phổ biến là 1 viên Telagara uống 1 lần mỗi ngày vào cùng một thời điểm cố định trong ngày để tạo thói quen.
\n
• Không tự ý tăng liều hoặc uống gấp đôi liều nếu lỡ quên, vì không làm tăng hiệu quả mà có thể tăng tác dụng phụ.
\n

\n

Dược lực học

\n

\n
• Tenofovir alafenamide sau khi vào tế bào sẽ được thủy phân và chuyển hóa thành tenofovir diphosphat – dạng hoạt động có cấu trúc tương tự deoxyadenosin triphosphat. Tenofovir diphosphat cạnh tranh với chất nền tự nhiên tại vị trí gắn của men sao chép ngược, chèn vào chuỗi ADN vi rút đang tổng hợp và gây kết thúc chuỗi, từ đó ngăn chặn sao chép bộ gen vi rút.
\n
• Emtricitabine được phosphoryl hóa thành emtricitabine triphosphat trong tế bào. Dạng này tương tự deoxycytidin triphosphat, gắn vào ADN vi rút dưới sự xúc tác của men sao chép ngược và gây kết thúc chuỗi. Hai thuốc này thuộc nhóm chất tương tự nucleosid/ nucleotid ức chế men sao chép ngược, góp phần mạnh trong việc ngăn chặn bước sao chép ngược.
\n
• Dolutegravir là chất ức chế integrase, gắn vào vị trí chứa ion kim loại của enzym tích hợp HIV. Thuốc ức chế cả hai giai đoạn xử lý đầu mút và chuyển sợi, ngăn cản ADN vi rút tích hợp vào ADN của tế bào chủ. Do sự tích hợp là bước thiết yếu để hình thành provirus ổn định, việc ức chế bước này giúp làm gián đoạn lâu dài chu trình nhân lên của HIV.
\n

\n

Dược động học

\nTenofovir alafenamide: \n

\n
• Hấp thu tốt qua đường uống, sinh khả dụng tăng khi dùng cùng thức ăn.
\n
• Là tiền thuốc có độ bền cao trong huyết tương, được vận chuyển vào tế bào đơn nhân máu ngoại vi và tế bào lympho, sau đó chuyển hóa thành tenofovir và tiếp tục được phosphoryl hóa thành tenofovir diphosphat.
\n
• Nồng độ tenofovir trong huyết tương khi dùng TAF thấp hơn nhiều so với tenofovir disoproxil fumarat, giúp giảm độc tính trên ống thận và mô xương.
\n
• Thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng chất chuyển hóa tenofovir.
\n

\nEmtricitabine: \n

\n
• Hấp thu nhanh sau uống, sinh khả dụng cao.
\n
• Phân bố rộng trong các mô, bao gồm cả dịch sinh dục và hệ thần kinh trung ương ở mức độ nhất định.
\n
• Không chuyển hóa nhiều qua gan, thải trừ chủ yếu qua thận bằng lọc cầu thận và bài tiết ống thận.
\n

\nDolutegravir: \n

\n
• Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa; thức ăn có thể làm tăng hấp thu nhưng không bắt buộc phải dùng cùng thức ăn.
\n
• Gắn mạnh với protein huyết tương, phân bố tốt vào mô.
\n
• Chuyển hóa chủ yếu qua gan bởi enzym UGT1A1, một phần bởi CYP3A. Thải trừ qua phân và nước tiểu.
\n
• Do khả năng gắn protein cao và bị chuyển hóa qua gan, dolutegravir ít bị ảnh hưởng bởi suy thận nhưng có thể chịu tác động ở bệnh nhân suy gan mức độ vừa đến nặng.
\n

\nKhi phối hợp trong Telagara, các dược động học cơ bản của từng hoạt chất hầu như không thay đổi đáng kể so với khi dùng riêng lẻ. Tuy nhiên, vì tenofovir alafenamide và emtricitabine phụ thuộc nhiều vào thận để thải trừ, việc đánh giá chức năng thận trước và trong quá trình dùng thuốc vẫn rất quan trọng. \n

Hướng dẫn bảo quản

\n

\n
• Bảo quản Telagara ở nơi khô ráo, nhiệt độ thường dưới 30°C, tránh ánh sáng trực tiếp và tránh ẩm.
\n
• Để thuốc trong bao bì gốc kín, không chuyển sang lọ khác nếu không cần thiết.
\n
• Đậy nắp kỹ sau mỗi lần mở, luôn đóng chặt nắp lọ.
\n
• Để thuốc xa tầm tay trẻ em.
\n
• Không dùng thuốc đã quá hạn hoặc viên bị biến màu, nứt, vỡ, có dấu hiệu ẩm mốc.
\n

\n

Chống chỉ định

\n

\n
• Dị ứng với tenofovir alafenamide, dolutegravir, emtricitabine hoặc bất kỳ tá dược nào trong công thức.
\n
• Không dùng cho trẻ em khi chưa có chỉ định và dữ liệu an toàn đầy đủ.
\n

\n

Tác dụng không mong muốn

\nMột số tác dụng không mong muốn có thể gặp khi dùng Telagara: \n

\n
• Thường gặp: nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ hoặc buồn ngủ, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, mệt mỏi.
\n
• Trên gan: tăng men gan, nhất là ở người đồng nhiễm viêm gan B hoặc viêm gan C.
\n
• Tăng nhẹ creatinin huyết thanh liên quan đến dolutegravir.
\n
• Hiếm gặp nhưng nghiêm trọng: phản ứng quá mẫn, phát ban nặng, tổn thương gan nặng, toan lactic hoặc gan nhiễm mỡ nặng liên quan tới nhóm chất tương tự nucleosid/ nucleotid.
\n

\n

Tương tác thuốc

\n

\n
• Thuốc cảm ứng enzym mạnh như rifampicin, carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, thảo dược St. John’s wort… có thể làm giảm nồng độ dolutegravir, nguy cơ thất bại điều trị.
\n
• Thuốc kháng toan dạ dày chứa cation đa hóa trị (nhôm, magnesi, calci, sắt…) có thể giảm hấp thu dolutegravir; nên uống cách xa Telagara.
\n
• Thuốc ảnh hưởng chức năng thận như aminoglycosid, thuốc chống viêm không steroid liều cao, thuốc lợi tiểu quai… khi phối hợp có thể làm tăng nguy cơ tổn thương thận.
\n

\n

Thận trọng khi sử dụng

\n

\n
• Không dùng Telagara đơn lẻ mà không có sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa.
\n
• Đánh giá chức năng gan, thận, tải lượng vi rút và số lượng tế bào CD4 trước khi điều trị và định kỳ.
\n
• Ở người đồng nhiễm viêm gan B, khi ngừng thuốc chứa tenofovir hoặc emtricitabine, có thể xảy ra bùng phát viêm gan; cần theo dõi men gan.
\n
• Dolutegravir có thể liên quan tới nguy cơ dị tật ống thần kinh nếu dùng ngay thời điểm thụ thai; phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần được tư vấn biện pháp tránh thai.
\n

\n

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

\nPhụ nữ có thai: điều trị HIV trong thai kỳ rất quan trọng để bảo vệ sức khỏe mẹ và giảm nguy cơ lây truyền từ mẹ sang con. Lựa chọn phác đồ cụ thể phải căn cứ hướng dẫn điều trị và đánh giá lợi ích – nguy cơ; phụ nữ mang thai hoặc có ý định mang thai cần báo cho bác sĩ. \n \nPhụ nữ cho con bú: vi rút HIV có thể lây truyền qua sữa mẹ. Thông thường, nếu điều kiện cho phép, trẻ nên được nuôi bằng sữa thay thế an toàn. Việc dùng Telagara trong giai đoạn cho con bú cần có chỉ định và tư vấn của bác sĩ chuyên khoa. \n

Đối tượng đặc biệt

\n

\n
• Người suy thận: cần đánh giá chức năng thận định kỳ; tùy mức độ suy thận, bác sĩ có thể điều chỉnh phác đồ.
\n
• Người suy gan: thận trọng, đặc biệt ở suy gan trung bình đến nặng, cần theo dõi chặt chức năng gan.
\n
• Người cao tuổi: thường có nhiều bệnh kèm và dùng nhiều thuốc; cần đánh giá nguy cơ tương tác và suy giảm chức năng cơ quan.
\n

\n

Quá liều và xử trí

\nKhi nghi ngờ quá liều Telagara, cần đưa người bệnh tới cơ sở y tế để được theo dõi và điều trị hỗ trợ. Thẩm tách máu có thể loại bỏ một phần emtricitabine và tenofovir, trong khi dolutegravir do gắn protein cao nên khó loại bỏ bằng phương pháp này. \n

Quên liều và xử trí

\n

\n
• Nếu nhớ ra trong vòng khoảng 12 giờ kể từ thời điểm dự kiến, uống ngay liều Telagara đã quên.
\n
• Nếu đã gần tới giờ liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo như bình thường.
\n
• Không uống gấp đôi liều để bù.
\n