Stradiras 50/1000 (Sitagliptin / Metformin) - Trị tiểu đường típ 2

Thành phần

\n

\n
• Sitagliptin (dưới dạng Sitagliptin phosphate monohydrate 64,25 mg) 50 mg.
\n
• Metformin hydrochloride 1000 mg.
\n

\n

Công dụng

\n

\n
• Hỗ trợ kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 khi chế độ ăn, luyện tập kết hợp với đơn trị liệu metformin hoặc sitagliptin chưa đạt mục tiêu.
\n
• Giảm HbA1c bền vững, cải thiện đường huyết lúc đói và sau bữa ăn.
\n
• Giảm nguy cơ dao động đường huyết, hỗ trợ phòng ngừa biến chứng mạch máu lớn và nhỏ khi dùng lâu dài theo chỉ định.
\n
• Tạo thuận tiện cho người bệnh bằng cách phối hợp hai hoạt chất trong một viên, giúp giảm số lần uống và tăng tuân thủ điều trị.
\n

\n

Chỉ định

\n

\n
• Điều trị đái tháo đường týp 2 ở người trưởng thành khi việc kiểm soát đường huyết không đạt mục tiêu với liều metformin tối ưu đơn độc.
\n
• Thay thế cho việc dùng riêng rẽ sitagliptin và metformin ở người bệnh đã kiểm soát ổn với phác đồ này nhưng muốn chuyển sang dạng phối hợp liều cố định cho tiện dùng.
\n
• Phối hợp cùng thuốc khác (như insulin nền hoặc thuốc hạ đường huyết nhóm khác) trong phác đồ đa trị liệu khi cần, theo chỉ định của bác sĩ.
\n
• Stradiras 50/1000 không được dùng trong bệnh đái tháo đường týp 1 hay trong điều trị nhiễm toan ceton do đái tháo đường.
\n

\n

Liều dùng và cách dùng

\nCách dùng: \n

\n
• Dùng đường uống, thường uống cùng bữa ăn để giảm khó chịu đường tiêu hóa do metformin.
\n
• Nuốt nguyên viên với một cốc nước, không nghiền hoặc bẻ nếu không có hướng dẫn khác.
\n

\nLiều dùng tham khảo ở người lớn: \n

\n
• Liều Stradiras 50/1000 cần được cá thể hóa dựa trên liều sitagliptin và metformin đang sử dụng trước đó.
\n
• Thường dùng 1 viên uống hai lần mỗi ngày trong bữa ăn sáng và bữa tối, tương ứng tổng liều sitagliptin 100 mg và metformin 2000 mg mỗi ngày.
\n
• Không vượt quá liều tối đa khuyến cáo của từng hoạt chất (sitagliptin 100 mg/ngày, metformin 2000–2550 mg/ngày tùy phác đồ).
\n

\nĐiều chỉnh liều trong một số trường hợp: \n

\n
• Người đang dùng metformin liều thấp hơn 1000 mg mỗi lần có thể cần chuyển sang chế phẩm Stradiras hàm lượng khác phù hợp (nếu có) hoặc hiệu chỉnh phác đồ.
\n
• Bệnh nhân suy thận: phải đánh giá độ lọc cầu thận trước khi dùng và định kỳ trong quá trình điều trị. Metformin chống chỉ định ở bệnh nhân có eGFR dưới ngưỡng khuyến cáo (thường < 30 mL/phút/1,73 m²). Khi eGFR từ 30–45 mL/phút/1,73 m² cần cân nhắc giảm liều và theo dõi sát. Sitagliptin cũng yêu cầu hiệu chỉnh liều ở suy thận trung bình – nặng.
\n

\n

Dược lực học

\nSitagliptin: ức chế mạnh và chọn lọc enzym DPP-4, ngăn DPP-4 phân hủy các hormon incretin GLP-1 và GIP. Khi nồng độ incretin tăng, tuyến tụy sẽ: \n

\n
• Tăng tiết insulin phụ thuộc nồng độ glucose – nghĩa là khi đường huyết bình thường hoặc thấp, tác dụng kích thích tiết insulin giảm, do đó ít gây hạ đường huyết.
\n
• Giảm tiết glucagon từ tế bào alpha tuyến tụy, làm giảm sản xuất glucose tại gan.
\n

\nKết quả là giảm đường huyết lúc đói và sau ăn mà không làm tăng cân. Sitagliptin cũng có hồ sơ an toàn khá tốt, ít gây rối loạn tiêu hóa, ít gây hạ đường huyết khi dùng đơn độc hoặc phối hợp với metformin. \n \nMetformin: hoạt động chủ yếu tại gan, cơ và ruột: \n

\n
• Ức chế tân tạo glucose tại gan, giảm xuất glucose vào máu.
\n
• Tăng nhạy cảm insulin ở mô cơ, giúp tế bào sử dụng glucose hiệu quả hơn.
\n
• Làm chậm hấp thu glucose ở ruột non, giảm tăng đường huyết sau ăn.
\n

\nMetformin không gây giải phóng insulin nội sinh nên hiếm khi gây hạ đường huyết đơn độc. Thuốc có thể giúp duy trì hoặc giảm nhẹ cân nặng, một yếu tố có lợi đối với bệnh nhân đái tháo đường týp 2 thường kèm thừa cân, béo phì. \n \nSự phối hợp trong Stradiras 50/1000: Kết hợp hai cơ chế bổ sung cho nhau – tăng nhạy cảm insulin và giảm sản xuất glucose, đồng thời tăng tiết insulin phụ thuộc glucose – mang lại kiểm soát đường huyết toàn diện từ lúc đói tới sau ăn. Phác đồ này được đánh giá giúp giảm HbA1c khoảng 1–1,5% ở nhiều đối tượng, tùy mức nền ban đầu. \n

Dược động học

\nSitagliptin: \n

\n
• Hấp thu nhanh sau uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 1–4 giờ.
\n
• Sinh khả dụng đường uống khoảng 87%. Dùng cùng thức ăn không làm thay đổi đáng kể AUC.
\n
• Khoảng 79% sitagliptin được bài tiết qua thận ở dạng không đổi, nhờ hệ vận chuyển ống thận. Thời gian bán thải khoảng 12 giờ. Vì vậy, suy thận làm tăng nồng độ thuốc, cần hiệu chỉnh liều.
\n

\nMetformin: \n

\n
• Hấp thu chủ yếu ở phần trên ruột non, sinh khả dụng khoảng 50–60%, giảm khi dùng liều cao.
\n
• Gắn protein huyết tương rất thấp. Metformin phân bố rộng vào các mô, đặc biệt là gan, thận và ruột.
\n
• Không chuyển hóa qua gan, bài tiết gần như hoàn toàn dưới dạng không đổi qua thận nhờ lọc cầu thận và bài tiết ống thận. Thời gian bán thải khoảng 6 giờ.
\n

\nKhi dùng Stradiras 50/1000, dược động học của sitagliptin và metformin tương tự như khi dùng từng hoạt chất riêng lẻ. Tuy nhiên, vì cả hai đều thải trừ chủ yếu qua thận nên đánh giá chức năng thận là yêu cầu thiết yếu trước và trong khi điều trị. \n

Chống chỉ định

\n

\n
• Dị ứng với sitagliptin, metformin hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
\n
• Đái tháo đường týp 1, nhiễm toan ceton do đái tháo đường, tiền hôn mê do đái tháo đường.
\n
• Suy thận nặng hoặc bệnh thận tiến triển với eGFR thấp dưới ngưỡng khuyến cáo cho metformin.
\n
• Bệnh lý cấp tính có nguy cơ làm suy giảm chức năng thận hoặc thiếu oxy mô nặng, như mất nước nặng, nhiễm khuẩn nặng, sốc, suy tim mất bù, nhồi máu cơ tim giai đoạn cấp.
\n
• Bệnh gan tiến triển, nghiện rượu nặng.
\n

\n

Tác dụng không mong muốn

\nCũng như các thuốc khác, Stradiras 50/1000 có thể gây tác dụng phụ. Một số tác dụng không mong muốn thường gặp bao gồm: \n

\n
• Rối loạn tiêu hóa do metformin: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, đầy hơi, vị kim loại trong miệng. Thường nhẹ và giảm dần khi duy trì điều trị và dùng thuốc cùng bữa ăn.
\n
• Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi.
\n
• Nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm mũi họng – liên quan tới sitagliptin trong một số nghiên cứu.
\n
• Nguy cơ hạ đường huyết tăng khi Stradiras phối hợp với sulfonylurea hoặc insulin.
\n

\nToan lactic là biến chứng hiếm nhưng rất nghiêm trọng liên quan đến metformin, có thể gây tử vong. Nguy cơ cao hơn ở người suy thận, suy gan, suy tim mất bù hoặc nghiện rượu. Biểu hiện gồm thở nhanh, mệt lả, đau cơ, hạ thân nhiệt, đau bụng, rối loạn ý thức. Khi nghi ngờ, cần ngừng thuốc ngay và đưa người bệnh đến cơ sở y tế. \n

Tương tác thuốc

\n

\n
• Thuốc làm suy giảm chức năng thận (thuốc chống viêm không steroid, thuốc lợi tiểu quai, chất cản quang chứa iod tiêm tĩnh mạch, một số thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc chẹn thụ thể angiotensin…): có thể làm tăng nguy cơ tích lũy metformin và toan lactic. Cần đánh giá chức năng thận trước và sau khi dùng chất cản quang.
\n
• Rượu: tăng nguy cơ toan lactic, nên hạn chế tối đa uống rượu trong khi dùng thuốc.
\n
• Thuốc gây hạ đường huyết khác (sulfonylurea, insulin…): phối hợp với Stradiras có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết, cần chỉnh liều.
\n
• Một số thuốc có thể làm tăng hoặc giảm hiệu quả sitagliptin thông qua thay đổi thải trừ qua thận, tuy nhiên tương tác thường không nhiều. Khi sử dụng kèm nhiều thuốc, nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
\n

\n

Thận trọng

\n

\n
• Đánh giá chức năng thận (eGFR) trước khi bắt đầu điều trị và định kỳ, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc có yếu tố nguy cơ suy thận.
\n
• Ngừng tạm thời Stradiras trước khi làm xét nghiệm hoặc thủ thuật sử dụng chất cản quang iod tiêm tĩnh mạch, và chỉ dùng lại khi chức năng thận ổn định.
\n
• Thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử viêm tụy; nếu xuất hiện đau bụng dữ dội kéo dài, cần ngừng thuốc và đánh giá nguyên nhân.
\n
• Thông báo cho bác sĩ nếu có dấu hiệu nhiễm trùng nặng, mất nước, sốt kéo dài hoặc suy hô hấp, vì có thể cần tạm ngưng metformin.
\n
• Không sử dụng cho trẻ em do chưa đủ dữ liệu về hiệu quả và an toàn.
\n

\n

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

\n

\n
• Phụ nữ có thai: kiểm soát đường huyết trong thai kỳ chủ yếu dựa trên insulin vì có hồ sơ an toàn rõ ràng hơn. Việc dùng sitagliptin hoặc metformin trong thai kỳ cần cân nhắc kỹ lợi ích và nguy cơ, thường chỉ dùng khi bác sĩ chuyên khoa nội tiết – sản khoa đánh giá là cần thiết.
\n
• Phụ nữ cho con bú: metformin bài tiết một phần vào sữa mẹ; dữ liệu về sitagliptin còn hạn chế. Thông thường, bác sĩ sẽ cân nhắc giữa việc tiếp tục dùng thuốc hay chuyển sang phương án khác. Người mẹ không nên tự ý dùng Stradiras khi đang cho con bú mà không có hướng dẫn y tế.
\n

\n

Đối tượng đặc biệt

\n

\n
• Người cao tuổi: dễ có suy giảm chức năng thận, nguy cơ toan lactic tăng. Cần kiểm tra độ lọc cầu thận định kỳ, điều chỉnh liều phù hợp.
\n
• Bệnh nhân suy gan: không khuyến cáo dùng metformin ở người suy gan nặng do tăng nguy cơ toan lactic; cân nhắc kỹ khi sử dụng.
\n
• Người làm việc cần tập trung cao, lái xe: khi phối hợp với thuốc khác có nguy cơ hạ đường huyết, cần được tư vấn nhận biết và xử trí hạ đường huyết.
\n

\n

Hướng dẫn bảo quản

\n

\n
• Bảo quản thuốc trong bao bì gốc kín, ở nhiệt độ phòng (thường dưới 30°C), tránh ẩm và tránh ánh sáng trực tiếp.
\n
• Không để thuốc trong phòng tắm hoặc nơi gần nguồn nhiệt, tránh để đông lạnh.
\n
• Để thuốc xa tầm tay trẻ em.
\n
• Không dùng thuốc khi đã quá hạn hoặc có dấu hiệu ẩm mốc, viên bị biến màu, nứt vỡ bất thường.
\n

\n

Xử trí quá liều

\n

\n
• Biểu hiện của quá liều metformin: toan lactic – cần điều trị cấp cứu, có thể phải lọc máu.
\n
• Quá liều sitagliptin: thường gây triệu chứng nhẹ như buồn nôn, nôn, đau bụng; tuy nhiên vẫn cần theo dõi.
\n

\n

Xử trí khi quên liều

\n

\n
• Dùng liều bổ sung ngay khi nhớ ra nếu thời điểm đó còn cách xa liều kế tiếp.
\n
• Nếu đã gần tới giờ uống liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp như bình thường.
\n
• Không uống gấp đôi liều để bù, tránh nguy cơ hạ đường huyết hoặc tác dụng phụ trên tiêu hóa.
\n