Pasquale-50 (10 vỉ x 10 viên) - Điều trị triệu chứng thiếu máu cục bộ

\n
• Sản phẩm PASQUALE chứa thành phần chính có tác dụng dược lý là cilostazol, thuộc nhóm thuốc gọi là “Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu và giãn mạch, thuốc ức chế chọn lọc phosphodiesterase tế bào”.
\n
• Cilostazol tác dụng bằng cách làm giãn một số mạch máu và làm giảm hoạt tính gây đông máu của tiểu cầu, một loại tế bào máu, trong mạch máu của bạn.
\n
• PASQUALE được chỉ định trong bệnh đau cách hồi. Đau cách hồi là một cơn đau giống chuột rút ở chân của bạn do không cung cấp đủ máu đến chân. PASQUALE có thể làm tăng khoảng cách đi bộ tối đa và không đau đớn vì nó cải thiện tuần hoàn máu đến chân của bạn.
\n
• PASQUALE chỉ được khuyến cáo sử dụng khi thay đổi lối sống (bao gồm ngưng hút thuốc lá và tăng tập luyện) và các biện pháp can thiệp thích hợp khác không đủ để cải thiện triệu chứng của cơn đau cách hồi. Bạn cần tiếp tục thực hiện thay đổi lối sống trong khi uống PASQUALE.
\n

Dược lực học

\n
• Cilostazol là một dẫn chất quinolinon ức chế phosphodiesterase tế bào, chọn lọc hơn lên phosphodiesterase III, gây tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu và giãn mạch. Cơ chế tác dụng của cilostazol chưa được biết đầy đủ. Thuốc có tác dụng ức chế phosphodiesterase typ III của tế bào, dẫn tới ngăn chặn giáng hóa, do đó làm tăng nồng độ AMP vòng trong tiểu cầu và mạch máu. Sự tăng nồng độ AMP vòng làm cho giãn mạch và ức chế kết tập tiểu cầu. Cilostazol ức chế có hồi phục kết tập tiểu cầu gây ra bởi nhiều yếu tố kích thích như thrombin, ADP, collagen, acid arachidonic, epinephrin, stress chấn thương. Nghiên cứu in vitro còn cho thấy cilostazol có thể ức chế sự phì đại của tế bào cơ trơn.
\n
• Cilostazol tác dụng lên cả lòng mạch và chức năng tim mạch. Trên thực nghiệm ở động vật cho thấy cilostazol có tác dụng giãn mạch không đồng nhất, gây giãn động mạch đùi nhiều hơn so với động mạch vùng đốt sống cổ, động mạch cảnh, và động mạch mạc treo tràng trên. Động mạch thận không đáp ứng với tác dụng của cilostazol. Ngoài ra, cilostazol còn có tác dụng làm tăng nhịp tim, co cơ tim, tăng lưu lượng máu mạch vành, tăng tính tự động của tâm thất, có thể gây ra ngoại tâm thu thất hoặc nhịp nhanh thất. Cilostazol còn có tác dụng làm thay đổi nồng độ lipoprotein, giảm nồng độ triglycerid và tăng nồng độ lipoprotein tỷ trọng cao (HDL), không làm thay đổi nồng độ cholesterol toàn phần, lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL), lipoprotein (a).
\n

Dược động học

\n
• Cilostazol được hấp thu tốt sau khi uống. Bữa ăn nhiều chất béo làm tăng sự hấp thu, khoảng 90% Cmax và 25% AUC. Sinh khả dụng tuyệt đối chưa biết rõ.
\n
• Sau khi uống liều lặp lại 100 mg x 2 lần/ ngày ở bệnh nhân mắc bệnh mạch máu ngoại biên, trạng thái ổn định đạt được trong vòng 4 ngày.
\n

\n
• Cilostazol gắn với protein huyết tương khoảng 95 - 98%, chủ yếu gắn với albumin. Chất chuyển hóa dehydro hóa và 4’-trans-hydroxy-cilostazol gắn kết huyết tương lần lượt là 97,4% và 66%. Phần cilostazol tự do trong huyết tương của cilostazol ở những bệnh nhân suy thận cao hơn 27% so với người bình thường.
\n

\n
• Cilostazol chuyển hóa mạnh ở gan bởi enzym cytochrom P450, chủ yếu là CYP3A4, phần nhỏ do CYP2C19 thành chất chuyển hóa thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Có hai chất chuyển hóa chính còn hoạt tính: 3,4-dehydro-cilostazol và 4’-trans-hydroxy-cilostazol là những chất chuyển hóa có hoạt tính mạnh nhất, chiếm ít nhất 50% hoạt tính dược học. Dược động học tỷ lệ thuận với liều.
\n
• Sau khi uống 100 mg cilostazol có gắn phóng xạ, 56% tổng các chất phân tích trong huyết tương là cilostazol, còn lại 15 % là 3,4-dehydro-cilostazol (có tác dụng hoạt tính ức chế phosphodiesterase III cao gấp 4-7 lần so với cilostazol) và 4% là 4’-trans-hydroxy- cilostazol (tác dụng dược lý bằng 1/5 cilostazol).
\n

\n
• Cilostazol thải trừ chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa có và không có hoạt tính qua nước tiểu (74%) và qua phân (20%). Không định lượng được cilostazol dạng không chuyển hóa trong nước tiểu, < 2% liều được bài tiết ở nước tiểu là 3,4-dehydro-cilostazol và 30% liều được bài tiết trong nước tiểu là 4’-trans-hydroxy-cilostazol.
\n
• Phần còn lại được bài tiết dưới dạng các chất chuyển hóa khác. Thời gian bán thải của cilostazol và chất chuyển hóa có hoạt tính là 11-13 giờ. Những bệnh nhân điều trị kéo dài, cilostazol và chất chuyển hóa có hoạt tính tích lũy trong máu gấp 2 lần và đạt nồng độ bão hòa trong máu sau vài ngày.
\n
• Dược động học của cilostazol ở người tình nguyện khỏe mạnh tương đương như bệnh nhân bị đau cách hồi do bệnh động mạch chi dưới.
\n