Parcitin 2,5mg (Bromocriptin) - Rối loạn nội tiết

Thành phần

\n

\n
• Bromocriptin 2,5 mg (dưới dạng Bromocriptin mesilat).
\n
• Tá dược vừa đủ 1 viên nén.
\n

\n

Công dụng

\n

\n
• Giảm tiết prolactin từ thùy trước tuyến yên, giúp điều chỉnh các rối loạn liên quan đến tăng prolactin huyết như vô kinh, tiết sữa bất thường, vô sinh.
\n
• Giảm nồng độ hormon tăng trưởng ở người bệnh to đầu chi, góp phần làm giảm triệu chứng lâm sàng và làm chậm tiến triển bệnh.
\n
• Hoạt hóa hệ dopaminergic ở não, hỗ trợ cải thiện triệu chứng vận động trong bệnh Parkinson (run, cứng đờ, giảm vận động).
\n
• Có thể giúp giảm các triệu chứng tiền kinh nguyệt như căng tức vú, đau đầu, thay đổi tâm trạng liên quan tới tăng prolactin.
\n

\n

Chỉ định

\n

\n
• Tăng prolactin huyết do u tuyến yên hoặc các nguyên nhân khác với biểu hiện: \n
  \n
  • Vô kinh có hoặc không kèm tăng tiết sữa.
  \n
  • Rối loạn kinh nguyệt, vô sinh liên quan đến tăng prolactin huyết ở phụ nữ.
  \n
  • Giảm năng tuyến sinh dục, giảm ham muốn, vô sinh ở nam giới có tăng prolactin huyết.
  \n
  \n
\n
• Bệnh to đầu chi (acromegaly): hỗ trợ giảm nồng độ hormon tăng trưởng và cải thiện triệu chứng khi phẫu thuật hoặc xạ trị không hiệu quả hoặc không thực hiện được.
\n
• Bệnh Parkinson tự phát hoặc sau viêm não: dùng đơn trị liệu ở giai đoạn sớm, hoặc phối hợp với levodopa khi đáp ứng với levodopa giảm hoặc xuất hiện biến chứng vận động.
\n
• Rối loạn trước kỳ kinh có liên quan đến tăng prolactin: căng tức vú, đau vú, đau đầu, phù, thay đổi tâm lý.
\n
• Một số trường hợp vô sinh nam có liên quan đến bất thường prolactin (theo chỉ định riêng của bác sĩ chuyên khoa).
\n

\n

Dược lực học

\n

\n
• Bromocriptin là một dẫn chất ergot, có tác dụng chủ vận mạnh trên thụ thể dopamin D2 và đối kháng một phần trên thụ thể D1. Tại tuyến yên, sự hoạt hóa các thụ thể dopamin D2 làm ức chế tiết prolactin từ thùy trước tuyến yên. Ở người bệnh tăng prolactin huyết, thuốc giúp đưa nồng độ prolactin về mức bình thường, từ đó phục hồi chu kỳ kinh, cải thiện rụng trứng, giảm tiết sữa bất thường và cải thiện chức năng sinh dục.
\n
• Ở người bệnh to đầu chi, Bromocriptin làm giảm tiết hormon tăng trưởng (GH), giúp giảm các triệu chứng như to đầu chi, đau khớp, dày mô mềm và cải thiện các rối loạn chuyển hóa liên quan đến thừa GH.
\n
• Trong bệnh Parkinson, do thiếu hụt dopamin ở thể vân, Bromocriptin đóng vai trò như một thuốc chủ vận dopamin, kích thích trực tiếp thụ thể dopamin ở hệ thần kinh trung ương, giúp cải thiện các triệu chứng như run, cứng, chậm vận động. Thuốc thường được dùng phối hợp với levodopa nhằm giảm dao động vận động, giảm hiện tượng “on-off” và có thể cho phép giảm liều levodopa.
\n
• Nhờ cơ chế tác dụng chọn lọc trên hệ dopaminergic, Bromocriptin ít ảnh hưởng đến các hormon tuyến yên khác, trừ trường hợp bệnh nhân to đầu chi, trong đó thuốc làm giảm thêm nồng độ hormon tăng trưởng.
\n

\n

Dược động học

\n

\n
• Sau khi uống, Bromocriptin được hấp thu tương đối nhanh qua đường tiêu hóa, nhưng sinh khả dụng tuyệt đối thấp do chuyển hóa bước đầu mạnh tại gan. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được sau khoảng 1 – 3 giờ kể từ khi uống thuốc. Dùng thuốc trong bữa ăn hoặc ngay sau ăn giúp giảm tác dụng phụ trên đường tiêu hóa và cải thiện dung nạp.
\n
• Bromocriptin gắn mạnh với protein huyết tương (trên 90%) và phân bố rộng vào các mô, đặc biệt là mô thần kinh và tuyến yên. Thuốc được chuyển hóa chủ yếu tại gan thông qua hệ enzym cytochrom P450, tạo thành nhiều chất chuyển hóa không còn hoạt tính dopaminergic đáng kể.
\n
• Thời gian bán thải của Bromocriptin tương đối dài, dao động từ 6 – 8 giờ hoặc hơn, tùy theo đối tượng người bệnh và thời gian điều trị. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua mật vào phân, chỉ một tỷ lệ nhỏ bài tiết qua nước tiểu. Ở người suy gan, nồng độ thuốc có thể tăng cao, do đó thường cần thận trọng và cân nhắc giảm liều.
\n

\n

Hướng dẫn bảo quản

\n

\n
• Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30°C.
\n
• Tránh ánh sáng trực tiếp, tránh nơi ẩm ướt như phòng tắm, gần bồn rửa.
\n
• Giữ thuốc trong bao bì gốc, đóng kín sau khi mở chai.
\n
• Để xa tầm tay trẻ em.
\n

\n

Chống chỉ định

\n

\n
• Dị ứng hoặc mẫn cảm với Bromocriptin, các alkaloid từ nấm cựa gà (ergot) hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
\n
• Tăng huyết áp không kiểm soát, tiền sử tăng huyết áp nặng trong thai kỳ (tiền sản giật, sản giật, tăng huyết áp thai kỳ), tăng huyết áp sau sinh.
\n
• Bệnh mạch vành nặng, suy tim, hoặc các bệnh lý tim mạch nặng khác mà bác sĩ đánh giá có nguy cơ khi dùng thuốc chủ vận dopamin.
\n
• Tiền sử rối loạn tâm thần nặng (như loạn thần, trầm cảm nặng có ý tưởng tự sát) chưa được kiểm soát.
\n
• Sau sinh có tiền sử bệnh tim mạch nặng hoặc các biến chứng sản khoa nghiêm trọng (xuất huyết sau sinh nặng…) khi dùng thuốc chỉ với mục đích ức chế tiết sữa (trong bối cảnh này, Bromocriptin thường không được ưu tiên).
\n

\n

Thận trọng khi sử dụng

\n

\n
• Bệnh tim mạch và tăng huyết áp: cần theo dõi huyết áp thường xuyên, đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị và khi tăng liều.
\n
• Tiền sử loét dạ dày – tá tràng, xuất huyết tiêu hóa: có thể làm nặng thêm triệu chứng, cần báo cho bác sĩ nếu xuất hiện đau bụng, nôn ra máu, phân đen.
\n
• Rối loạn tâm thần: thuốc có thể gây ảo giác, kích động, rối loạn khí sắc, đặc biệt ở người bệnh Parkinson dùng liều cao hoặc phối hợp nhiều thuốc hướng thần.
\n
• Ngủ gà, buồn ngủ đột ngột: đã ghi nhận tình trạng ngủ gục đột ngột khi lái xe hoặc vận hành máy móc ở người dùng thuốc chủ vận dopamin, vì vậy cần cảnh báo người bệnh.
\n
• Suy gan: do thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan, người suy gan có nguy cơ tăng nồng độ thuốc; bác sĩ có thể cân nhắc giảm liều và theo dõi sát.
\n
• Phẫu thuật hoặc can thiệp lớn: cần báo với bác sĩ gây mê về việc đang sử dụng Bromocriptin.
\n

\n

Tác dụng không mong muốn

\n

\n
• Buồn nôn, nôn, đau bụng nhẹ, khó chịu tiêu hóa.
\n
• Nhức đầu, chóng mặt, choáng váng, đặc biệt khi đứng lên đột ngột (hạ huyết áp tư thế).
\n
• Mệt mỏi, buồn ngủ, mất ngủ hoặc thay đổi giấc ngủ.
\n
• Khô miệng, táo bón.
\n

\nTác dụng phụ ít gặp nhưng nghiêm trọng hơn có thể bao gồm: \n

\n
• Hạ huyết áp nặng, ngất.
\n
• Co thắt mạch ngoại vi (lạnh đầu chi, đau ngón tay, ngón chân).
\n
• Rối loạn tâm thần: ảo giác, nhầm lẫn, kích động, hành vi bất thường.
\n
• Co giật, rối loạn vận động mới xuất hiện hoặc nặng hơn.
\n
• Hiếm gặp: tràn dịch màng phổi, tràn dịch màng tim, xơ hóa màng sau phúc mạc (thường khi dùng liều cao kéo dài).
\n

\n

Tương tác thuốc

\n

\n
• Thuốc hạ huyết áp: tăng nguy cơ hạ huyết áp, đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị, cần theo dõi huyết áp.
\n
• Thuốc kháng dopamin (như nhiều thuốc an thần kinh, một số thuốc chống nôn như metoclopramid): có thể làm giảm tác dụng của Bromocriptin.
\n
• Thuốc cường giao cảm, ergot khác: tăng nguy cơ co thắt mạch, tăng huyết áp.
\n
• Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (một số thuốc kháng nấm azol, kháng sinh macrolid, thuốc ức chế protease…): có thể làm tăng nồng độ Bromocriptin, tăng nguy cơ tác dụng phụ.
\n
• Rượu: có thể làm tăng tác dụng an thần, chóng mặt, giảm khả năng lái xe, vận hành máy móc.
\n

\n

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

\n

Phụ nữ có thai

\n

\n
• Bromocriptin đôi khi được dùng trong điều trị tăng prolactin huyết, vô sinh, vì vậy có thể có thai trong quá trình điều trị. Khi xác định có thai, bác sĩ thường cân nhắc ngừng thuốc, trừ trường hợp có chỉ định đặc biệt (như u tuyến yên tiết prolactin có nguy cơ to lên trong thai kỳ). Việc tiếp tục hay ngừng thuốc cần đánh giá lợi ích và nguy cơ cụ thể cho từng người bệnh.
\n

\n

Phụ nữ cho con bú

\n

\n
• Bromocriptin ức chế tiết prolactin, do đó làm giảm hoặc mất tiết sữa. Thuốc có thể được dùng trong một số trường hợp đặc biệt để ức chế tiết sữa theo chỉ định của bác sĩ. Tuy nhiên, hiện nay nhiều hướng dẫn khuyến cáo hạn chế sử dụng Bromocriptin chỉ để ức chế tiết sữa sau sinh do nguy cơ tim mạch và thần kinh hiếm gặp nhưng nặng. Người mẹ đang cho con bú chỉ được sử dụng thuốc khi có chỉ định rõ ràng và phải được theo dõi chặt chẽ.
\n

\n

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

\n

\n
• Parcitin 2,5 có thể gây chóng mặt, buồn ngủ, ngủ gà đột ngột, rối loạn thị giác hoặc các triệu chứng thần kinh khác. Người bệnh không nên lái xe, vận hành máy móc nguy hiểm hoặc làm việc trên cao trong giai đoạn đầu điều trị, khi tăng liều hoặc bất cứ khi nào thấy còn triệu chứng trên.
\n

\n

Liều dùng và cách dùng

\nCách dùng: \n

\n
• Dùng đường uống, nuốt nguyên viên với nước, nên uống cùng bữa ăn hoặc ngay sau ăn để giảm kích ứng dạ dày.
\n
• Luôn bắt đầu với liều thấp, tăng liều từ từ theo hướng dẫn của bác sĩ để giảm tác dụng phụ.
\n

\nLiều dùng tham khảo cho người lớn (liều cụ thể do bác sĩ quyết định): \n

\n
• Tăng prolactin huyết, vô kinh – tiết sữa: khởi đầu 1,25 – 2,5 mg/ngày (tương đương 1/2 – 1 viên), sau đó tăng dần mỗi 3 – 7 ngày tùy đáp ứng. Liều duy trì thường 2,5 – 7,5 mg/ngày, chia 2 – 3 lần.
\n
• Bệnh to đầu chi: bắt đầu 1,25 – 2,5 mg/ngày, tăng dần mỗi 3 – 7 ngày; liều duy trì thường 10 – 20 mg/ngày, chia nhiều lần.
\n
• Bệnh Parkinson: liều khởi đầu thường 1,25 mg x 1 – 2 lần/ngày (1/2 viên mỗi lần), sau đó tăng liều từ từ mỗi vài ngày đến vài tuần. Khi phối hợp với levodopa, bác sĩ sẽ điều chỉnh liều từng thuốc để đạt hiệu quả tối ưu và hạn chế tác dụng phụ.
\n
• Triệu chứng tiền kinh nguyệt liên quan prolactin: liều thường dùng 2,5 mg x 2 – 3 lần/ngày, theo liệu trình do bác sĩ chỉ định.
\n

\n

Xử trí khi quên liều

\n

\n
• Nếu quên một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra trong ngày.
\n
• Nếu đã gần đến giờ dùng liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo như bình thường.
\n
• Không uống gấp đôi liều để bù.
\n

\n

Xử trí khi quá liều

\nTriệu chứng quá liều Bromocriptin có thể bao gồm: buồn nôn, nôn nhiều, hạ huyết áp nặng, chóng mặt, lú lẫn, ảo giác, kích động, rối loạn vận động hoặc co giật. Trong trường hợp nghi ngờ uống quá liều, cần: \n

\n
• Ngừng thuốc ngay lập tức.
\n
• Đưa người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
\n
• Bác sĩ có thể tiến hành rửa dạ dày (nếu mới uống chưa lâu), cho than hoạt, theo dõi huyết áp, mạch, điện tim và điều trị triệu chứng, hỗ trợ.
\n