Mebisita 50mg Sitagliptin - Hạ đường huyết, trị tiểu đường típ 2

Thành phần

\n
• Sitagliptin 50 mg (từ Sitagliptin phosphat monohydrat).
\n

Công dụng

\n
• Hạ đường huyết bằng cách tăng insulin phụ thuộc glucose và giảm glucagon thông qua ức chế phân hủy incretin (GLP‑1, GIP).
\n
• Giảm HbA1c, glucose đói và sau ăn, với nguy cơ hạ đường huyết thấp khi dùng đơn trị hoặc phối hợp không có insulin/ sulfonylure.
\n
• Hỗ trợ bảo tồn chức năng tế bào beta theo thời gian (theo dữ liệu sinh học/quan sát).
\n

Chỉ định

\n
• Người lớn đái tháo đường typ 2: \n
  \n
  • Đơn trị khi không dung nạp/ chống chỉ định metformin.
  \n
  • Phối hợp với metformin, sulfonylure, thiazolidinedion, ức chế SGLT2, hoặc insulin khi kiểm soát đường huyết chưa đạt.
  \n
  \n
\n

Chống chỉ định

\n
• Quá mẫn với sitagliptin hoặc bất kỳ tá dược nào.
\n
• Tiền sử phản ứng dị ứng nặng với DPP‑4 (phản vệ, phù mạch, hội chứng Stevens‑Johnson).
\n

Liều dùng và cách dùng

Xử trí khi quá liều

\n
• Theo dõi dấu hiệu sinh tồn, hỗ trợ điều trị triệu chứng.
\n
• Sitagliptin thải trừ chủ yếu qua thận; thẩm tách máu loại bỏ một phần.
\n

Quên liều và xử trí

\n
• Dùng ngay khi nhớ; nếu gần liều kế tiếp thì bỏ qua liều quên.
\n
• Không dùng gấp đôi để bù.
\n

Dược lực học

\n
• Ảnh hưởng chuyển hóa: giảm HbA1c ~0,6–0,9% khi đơn trị; hiệu quả cộng gộp khi phối hợp metformin/ SGLT2i.
\n
• Trọng lượng cơ thể: trung tính.
\n
• Tim mạch: dữ liệu an toàn tim mạch cho thấy không tăng nguy cơ biến cố tim mạch chính so với giả dược ở bệnh nhân nguy cơ cao.
\n

Dược động học

\n
• Hấp thu: Sinh khả dụng đường uống ~87%; T_max 1–4 giờ; thức ăn không ảnh hưởng đáng kể.
\n
• Phân bố: Gắn protein huyết tương thấp (~38%).
\n
• Chuyển hóa: Chuyển hóa hạn chế (~16%), chủ yếu bởi CYP3A4 và một phần CYP2C8; phần lớn lưu hành ở dạng không đổi.
\n
• Thải trừ: Bài tiết chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi (~79%) qua lọc cầu thận và bài tiết tích cực (P‑gp/OAT3); t_1/2 ~12 giờ.
\n
• Suy thận: AUC tăng theo mức độ suy thận → yêu cầu chỉnh liều (xem Liều dùng).
\n

Hướng dẫn bảo quản

\n
• Bảo quản dưới 30 °C, nơi khô ráo, tránh ánh sáng.
\n
• Để xa tầm tay trẻ em.
\n
• Giữ nguyên bao bì đến khi sử dụng.
\n

Tác dụng không mong muốn

Tương tác thuốc

\n
• Digoxin: có thể tăng nhẹ nồng độ; theo dõi khi phối hợp liều cao.
\n
• Chất ức chế P‑gp mạnh (ví dụ cyclosporin) có thể tăng AUC sitagliptin nhưng thường không cần chỉnh liều; theo dõi.
\n
• Insulin/ sulfonylure: tăng nguy cơ hạ đường huyết → cân nhắc giảm liều các thuốc này.
\n
• Do chuyển hóa hạn chế qua CYP, nguy cơ tương tác CYP thấp.
\n

Thận trọng

\n
• Suy thận: bắt buộc điều chỉnh liều theo eGFR; theo dõi chức năng thận định kỳ.
\n
• Tiền sử viêm tụy: thận trọng; ngưng nếu nghi ngờ viêm tụy.
\n
• Bóng nước pemphigoid/ phản ứng da nặng: ngưng và chuyển chuyên khoa khi xuất hiện tổn thương điển hình.
\n
• Hạ đường huyết: hiếm khi đơn trị; tăng khi phối hợp insulin/ sulfonylure.
\n

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

\n
• Thai kỳ: dữ liệu còn hạn chế; ưu tiên insulin nếu cần kiểm soát đường huyết trong thai kỳ.
\n
• Cho con bú: chưa rõ bài tiết vào sữa người; cân nhắc lợi ích/ nguy cơ khi sử dụng.
\n

Đối tượng đặc biệt

\n
• Người cao tuổi: điều chỉnh liều theo chức năng thận; theo dõi hạ đường huyết khi phối hợp.
\n
• Trẻ em: chưa đủ dữ liệu an toàn – hiệu quả cho dạng bào chế này.
\n
• Suy gan: không cần chỉnh liều ở suy gan nhẹ–trung bình; thận trọng ở suy gan nặng (dữ liệu hạn chế).
\n