Mactapro 25/5mg (Empagliflozin; Linagliptin) - Trị tiểu đường típ 2

Thành phần

\n

\n
• Empagliflozin 25mg.
\n
• Linagliptin 5mg.
\n

\n

Công dụng

\n

\n
• Giúp giảm đường huyết ở người bệnh đái tháo đường típ 2 thông qua cả hai cơ chế: tăng đào thải glucose qua nước tiểu và tăng hormon nội sinh giúp tuyến tụy tiết insulin phù hợp hơn.
\n
• Giảm đường huyết lúc đói và đường huyết sau ăn, góp phần giúp đạt mục tiêu kiểm soát đường huyết chung (ví dụ mục tiêu HbA1c do bác sĩ đặt ra).
\n
• Hỗ trợ giảm nhẹ cân nặng hoặc hạn chế tăng cân, đặc biệt nhờ tác dụng của empagliflozin giúp thải bớt năng lượng dư thừa qua nước tiểu.
\n
• Cải thiện một số yếu tố nguy cơ tim mạch ở người bệnh đái tháo đường típ 2, như giảm nhẹ huyết áp, hỗ trợ bảo vệ thận theo dữ liệu lâm sàng của nhóm thuốc ức chế SGLT2.
\n

\n

Chỉ định

\n

\n
• Điều trị đái tháo đường típ 2 ở người trưởng thành nhằm cải thiện kiểm soát đường huyết khi chế độ ăn, luyện tập và điều trị bằng empagliflozin hoặc linagliptin đơn trị không mang lại hiệu quả mong muốn.
\n
• Là lựa chọn phối hợp ở người bệnh đái tháo đường típ 2 đã được sử dụng metformin, nhưng HbA1c vẫn cao, và bác sĩ cân nhắc thêm thuốc điều trị đích theo nhóm SGLT2 và DPP-4.
\n
• Có thể được phối hợp với insulin hoặc các thuốc hạ đường huyết khác ở người bệnh đái tháo đường típ 2 cần kiểm soát đường huyết chặt chẽ hơn, với điều kiện bác sĩ đánh giá cân bằng được lợi ích và nguy cơ.
\n

\n

Tác dụng của từng thành phần

\nEmpagliflozin: là thuốc ức chế kênh đồng vận chuyển natri – glucose 2 (SGLT2) tại ống lượn gần của thận. Bình thường, SGLT2 tái hấp thu phần lớn glucose từ nước tiểu trở lại máu. Khi bị ức chế, lượng glucose được tái hấp thu giảm, dẫn đến tăng đào thải glucose qua đường tiểu. Nhờ đó, đường huyết giảm độc lập với insulin, đồng thời người bệnh có xu hướng giảm nhẹ cân và huyết áp. \n \nLinagliptin: là thuốc ức chế enzym dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4). Enzym này phá hủy các hormon incretin nội sinh như GLP-1 và GIP. Khi bị ức chế, nồng độ incretin tăng, giúp tuyến tụy tăng tiết insulin phụ thuộc glucose và giảm tiết glucagon. Nhờ đó, lượng glucose máu sau ăn và lúc đói được cải thiện. Linagliptin có nguy cơ hạ đường huyết thấp khi dùng đơn trị, vì tác dụng kích thích insulin phụ thuộc mức đường huyết. \n \nSự phối hợp giữa empagliflozin và linagliptin giúp kiểm soát đường huyết theo hai cơ chế khác nhau nhưng bổ sung cho nhau: một cơ chế dựa trên thận, một cơ chế dựa trên incretin và tuyến tụy. Điều này cho phép đạt hiệu quả giảm HbA1c tốt hơn so với từng thuốc đơn trị trong nhiều trường hợp mà vẫn bảo tồn được tính an toàn nếu sử dụng đúng chỉ định. \n

Dược lực học

\nEmpagliflozin: ức chế mạnh và chọn lọc kênh SGLT2 ở thận, giảm tái hấp thu glucose từ dịch lọc ban đầu. Khi kênh này bị ức chế, một lượng glucose đáng kể sẽ được thải qua nước tiểu, thường tương đương vài chục gam mỗi ngày, tùy mức đường huyết. Điều này góp phần giảm đường huyết mạch máu, giảm độc tính glucose trên mạch máu và cơ quan đích (thận, thần kinh, võng mạc). Đồng thời, việc thải bớt glucose cũng đồng nghĩa với mất đi một phần năng lượng, giúp giảm nhẹ cân nặng và có lợi cho người bệnh thừa cân. \n \nNhóm ức chế SGLT2 còn được ghi nhận có những lợi ích vượt ra ngoài việc hạ đường huyết, như giảm nguy cơ nhập viện vì suy tim và làm chậm tiến triển bệnh thận do đái tháo đường ở một số đối tượng. Những lợi ích này được giải thích bởi nhiều cơ chế phức tạp, bao gồm giảm tải thể tích, cải thiện huyết động tại cầu thận, và tác động gián tiếp lên hệ tim mạch. \n \nLinagliptin: thuộc nhóm ức chế DPP-4. Khi DPP-4 bị ức chế, nồng độ hormon incretin (đặc biệt là GLP-1) được duy trì cao hơn và lâu hơn sau bữa ăn. Incretin giúp tăng tiết insulin từ tế bào beta tuyến tụy khi đường huyết tăng và đồng thời ức chế tiết glucagon từ tế bào alpha. Điều này dẫn đến giảm sản xuất glucose tại gan và tăng sử dụng glucose ở mô ngoại biên một cách sinh lý hơn. \n \nTrong thực tế lâm sàng, linagliptin giúp giảm đường huyết sau ăn rõ rệt, hỗ trợ ổn định đường huyết chung mà ít gây hạ đường huyết nặng khi dùng đơn trị, vì thuốc hoạt hóa tuyến tụy theo mức độ tăng đường huyết thực tế. Linagliptin cũng ít ảnh hưởng lên cân nặng, thường được xem là trung tính về cân nặng. \n \nPhối hợp trong Mactapro 25/5 mg: sự kết hợp giữa empagliflozin và linagliptin cho phép tác động lên nhiều cơ chế bệnh sinh khác nhau của đái tháo đường típ 2: kháng insulin, giảm tiết insulin, tăng sản xuất glucose tại gan, tăng tái hấp thu glucose ở thận. Điều này giúp cải thiện toàn diện hơn việc kiểm soát đường huyết, cả lúc đói và sau ăn, đồng thời bổ sung lợi ích tim mạch – thận của nhóm ức chế SGLT2, cùng với đặc tính an toàn về hạ đường huyết của nhóm ức chế DPP-4. \n

Dược động học

\nEmpagliflozin: \n

\n
• Hấp thu: được hấp thu tốt sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau vài giờ. Sinh khả dụng đường uống tương đối cao. Thức ăn có thể ảnh hưởng nhẹ đến tốc độ hấp thu nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến mức độ hấp thu toàn phần.
\n
• Phân bố: gắn kết với protein huyết tương ở mức cao. Phân bố chủ yếu tại thận và các mô có liên quan đến chuyển hóa glucose.
\n
• Chuyển hóa: chủ yếu được chuyển hóa tại gan và thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa không hoạt tính.
\n
• Thải trừ: được thải trừ qua cả đường thận và đường mật – phân. Thời gian bán thải cho phép dùng thuốc một lần mỗi ngày.
\n

\nLinagliptin: \n

\n
• Hấp thu: hấp thu tương đối nhanh qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh đạt được sau vài giờ. Sinh khả dụng không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn.
\n
• Phân bố: gắn kết nhiều với DPP-4 ở ngoại vi, phân bố rộng tới các mô có enzym đích. Tỷ lệ gắn với protein huyết tương ở mức trung bình nhưng phần liên kết với DPP-4 rất đáng kể.
\n
• Chuyển hóa: linagliptin được chuyển hóa ở mức độ hạn chế. Phần lớn thuốc được thải trừ dưới dạng không đổi.
\n
• Thải trừ: phần lớn được bài tiết qua mật và phân, chỉ một phần nhỏ thải trừ qua thận. Đây là lý do linagliptin thường ít cần điều chỉnh liều ở người bệnh suy thận so với một số thuốc ức chế DPP-4 khác.
\n

\n

Hướng dẫn bảo quản

\n

\n
• Bảo quản Mactapro 25/5 mg ở nhiệt độ phòng ổn định theo khuyến cáo trên bao bì (thường dưới 30°C), tránh ẩm và tránh ánh sáng trực tiếp.
\n
• Giữ thuốc trong bao bì gốc kín cho đến khi sử dụng, tránh để thuốc nơi nóng ẩm như phòng tắm, gần bếp.
\n
• Để thuốc xa tầm tay trẻ em. Không cho trẻ em tự cầm, chơi hoặc uống thuốc.
\n
• Không dùng thuốc đã quá hạn, viên thuốc bị biến màu, nứt vỡ, ẩm mốc hoặc có mùi lạ.
\n
• Khi cần tiêu hủy thuốc, không vứt vào nước thải sinh hoạt hoặc rác thông thường. Hãy hỏi dược sĩ hoặc cơ sở y tế về cách tiêu hủy thuốc an toàn.
\n

\n

Liều dùng và cách dùng

\nCách dùng: \n

\n
• Dùng đường uống, nuốt nguyên viên với một cốc nước. Không nghiền, bẻ hoặc nhai viên nếu không có hướng dẫn khác của bác sĩ hoặc nhà sản xuất.
\n
• Có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn. Nên cố gắng uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày để dễ nhớ và duy trì nồng độ thuốc ổn định.
\n

\nLiều dùng tham khảo: \n

\n
• Liều thường dùng ở người trưởng thành có thể là 1 viên Mactapro 25/5 mg mỗi ngày, tùy phác đồ bác sĩ xây dựng.
\n
• Bác sĩ có thể điều chỉnh liều dựa trên mức độ kiểm soát đường huyết, chức năng thận, chức năng gan, tuổi và thuốc phối hợp.
\n
• Khi phối hợp với insulin hoặc sulfonylurea, có thể cần giảm liều các thuốc này để giảm nguy cơ hạ đường huyết.
\n

\n

Đối tượng đặc biệt

\n

\n
• Bệnh nhân suy thận: do empagliflozin phụ thuộc nhiều vào chức năng thận để phát huy tác dụng và thải trừ, hiệu quả hạ đường huyết có thể giảm ở bệnh nhân suy thận nặng. Bác sĩ sẽ đánh giá độ lọc cầu thận trước khi quyết định dùng hoặc tiếp tục dùng thuốc.
\n
• Bệnh nhân suy gan: cần thận trọng, vì cả hai hoạt chất đều chuyển hóa một phần tại gan. Người bệnh suy gan trung bình đến nặng cần được theo dõi chặt chẽ hơn hoặc cân nhắc lựa chọn khác.
\n
• Người cao tuổi: thường có nhiều bệnh lý kèm theo, dùng nhiều thuốc, nguy cơ mất nước và hạ huyết áp cao hơn. Bác sĩ có thể khởi trị thận trọng, theo dõi huyết áp, chức năng thận và đường huyết thường xuyên.
\n
• Trẻ em: dữ liệu về an toàn và hiệu quả của Mactapro 25/5 mg trên trẻ em còn hạn chế; không tự ý dùng cho trẻ khi chưa có chỉ định rõ ràng.
\n

\n

Chống chỉ định

\n

\n
• Dị ứng hoặc quá mẫn với empagliflozin, linagliptin hoặc bất kỳ tá dược nào trong thuốc.
\n
• Bệnh nhân đái tháo đường típ 1 hoặc người bệnh đang trong tình trạng nhiễm toan ceton do đái tháo đường.
\n
• Bệnh nhân suy thận rất nặng hoặc bệnh thận giai đoạn cuối đang chạy thận nhân tạo, khi lợi ích dự kiến không vượt trội nguy cơ.
\n
• Một số trường hợp suy gan nặng theo đánh giá của bác sĩ.
\n

\n

Tác dụng phụ

\n

\n
• Do empagliflozin: \n
  \n
  • Tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiết niệu và nhiễm nấm sinh dục do tăng glucose trong nước tiểu.
  \n
  • Tiểu nhiều, có thể kèm theo cảm giác khát, nguy cơ mất nước và hạ huyết áp ở người cao tuổi hoặc người đang dùng thuốc lợi tiểu.
  \n
  • Hiếm gặp hơn là nguy cơ nhiễm toan ceton do đái tháo đường trong bối cảnh đường huyết không quá cao, đặc biệt khi người bệnh nhịn ăn kéo dài, uống rượu nhiều, nhiễm trùng nặng hoặc giảm liều insulin quá nhanh.
  \n
  \n
\n
• Do linagliptin: \n
  \n
  • Đau đầu, ho, viêm mũi họng nhẹ.
  \n
  • Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, tiêu chảy nhẹ.
  \n
  • Hiếm gặp: viêm tụy cấp với biểu hiện đau bụng dữ dội, lan ra sau lưng, buồn nôn, nôn.
  \n
  \n
\n
• Tác dụng phụ chung của phối hợp: \n
  \n
  • Hạ đường huyết, đặc biệt khi phối hợp với sulfonylurea hoặc insulin; biểu hiện run tay, vã mồ hôi, đói cồn cào, choáng váng.
  \n
  • Mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu.
  \n
  \n
\n

\n

Cảnh báo và thận trọng

\n

\n
• Theo dõi đường huyết định kỳ, đo HbA1c theo lịch hẹn để đánh giá hiệu quả điều trị.
\n
• Đánh giá chức năng thận trước khi khởi trị và định kỳ trong quá trình dùng thuốc.
\n
• Thận trọng ở người có tiền sử nhiễm toan ceton do đái tháo đường, uống rượu nhiều, nhịn ăn kéo dài, nhiễm trùng nặng hoặc vừa trải qua phẫu thuật lớn.
\n
• Ngừng thuốc tạm thời và đến cơ sở y tế nếu xuất hiện triệu chứng gợi ý nhiễm toan ceton như buồn nôn, nôn, đau bụng, thở nhanh, hơi thở có mùi trái cây chín, mệt nhiều.
\n
• Thông báo cho bác sĩ nếu từng bị viêm tụy hoặc có đau bụng thượng vị dữ dội khi đang dùng thuốc, để được đánh giá khả năng viêm tụy liên quan đến linagliptin.
\n
• Thận trọng ở người có tiền sử nhiễm trùng đường tiết niệu tái phát, nhiễm nấm sinh dục, vì nguy cơ có thể tăng khi dùng empagliflozin.
\n

\n

Tương tác thuốc

\n

\n
• Thuốc lợi tiểu, thuốc hạ huyết áp: phối hợp với empagliflozin có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp và mất nước. Bác sĩ có thể cần điều chỉnh liều hoặc theo dõi huyết áp sát hơn.
\n
• Insulin và sulfonylurea: phối hợp với Mactapro 25/5 mg có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết. Thường cần giảm liều các thuốc này khi dùng chung.
\n
• Thuốc ảnh hưởng đến enzym chuyển hóa hoặc hệ vận chuyển thuốc: một số thuốc có thể ảnh hưởng đến nồng độ empagliflozin hoặc linagliptin trong máu. Bác sĩ sẽ cân nhắc khi phối hợp.
\n
• Rượu và một số thuốc khác: rượu, glucocorticoid, thuốc lợi tiểu liều cao, một số thuốc chống loạn thần… có thể ảnh hưởng đường huyết, cần được cân nhắc khi phối hợp với thuốc điều trị đái tháo đường.
\n

\n

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

\n

\n
• Phụ nữ có thai: dữ liệu an toàn của empagliflozin và linagliptin trên phụ nữ có thai còn hạn chế. Thông thường, thuốc không được khuyến cáo sử dụng trong thai kỳ, đặc biệt trong giai đoạn giữa và cuối thai kỳ, vì nguy cơ ảnh hưởng đến thận thai nhi và chuyển hóa của mẹ. Bác sĩ sẽ lựa chọn phương án điều trị khác an toàn hơn, thường là insulin.
\n
• Phụ nữ cho con bú: chưa rõ thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng nguy cơ ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ là có thể. Không khuyến cáo sử dụng Mactapro 25/5 mg trong thời gian cho con bú. Nếu cần điều trị, bác sĩ sẽ tư vấn cụ thể.
\n
• Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản: cần trao đổi với bác sĩ về kế hoạch mang thai, phương án tránh thai phù hợp trong thời gian điều trị và điều chỉnh phác đồ khi có ý định mang thai.
\n

\n

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

\nMactapro 25/5 mg bản thân không gây buồn ngủ hoặc làm chậm phản xạ, nhưng hạ đường huyết có thể xảy ra, đặc biệt khi phối hợp với insulin hoặc sulfonylurea. Hạ đường huyết gây choáng váng, run tay, hồi hộp, nhìn mờ, làm giảm khả năng lái xe và vận hành máy móc an toàn. \n \nNgười bệnh cần: \n

\n
• Hiểu rõ dấu hiệu nhận biết hạ đường huyết và cách xử trí nhanh (ăn hoặc uống đường hấp thu nhanh).
\n
• Thận trọng khi lái xe đường dài, làm việc trên cao hoặc vận hành máy móc nặng.
\n
• Không lái xe khi đang có triệu chứng hạ đường huyết hoặc choáng váng, mệt bất thường.
\n

\n

Quá liều và xử trí

\nQuá liều: dùng quá liều Mactapro 25/5 mg có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết, mất nước, rối loạn điện giải và các tác dụng phụ khác. Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho empagliflozin và linagliptin. \n \nXử trí: \n

\n
• Đưa người bệnh đến ngay cơ sở y tế gần nhất khi nghi ngờ uống quá liều, mang theo vỏ thuốc và đơn thuốc.
\n
• Bác sĩ sẽ đánh giá đường huyết, điện giải, chức năng thận, tình trạng nước và tiến hành điều trị hỗ trợ: truyền dịch, điều chỉnh điện giải, bổ sung glucose khi hạ đường huyết, theo dõi sát các dấu hiệu sinh tồn.
\n
• Không tự ý xử trí tại nhà khi có dấu hiệu nặng như choáng, khó thở, đau ngực, lơ mơ.
\n

\n

Quên liều và cách xử trí

\n

\n
• Nếu quên uống một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra trong cùng ngày.
\n
• Nếu đã gần đến thời điểm uống liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp như bình thường.
\n
• Không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
\n
• Nếu quên liều nhiều lần, nên báo cho bác sĩ, vì việc dùng thuốc không đều có thể ảnh hưởng đến khả năng kiểm soát đường huyết.
\n