Lipocomb 20mg/10mg - Tăng cholesterol máu nguyên phát

Thành phần

Công dụng

\n
• Giảm LDL‑cholesterol mạnh (thường đạt > 50% khi phối hợp 10 mg ezetimibe + 20 mg rosuvastatin), đồng thời giảm cholesterol toàn phần, non‑HDL‑C, ApoB và triglycerid mức độ vừa.
\n
• Tăng HDL‑cholesterol ở mức nhẹ.
\n
• Hỗ trợ đạt mục tiêu lipid ở người bệnh có nguy cơ tim mạch từ cao đến rất cao khi đơn trị liệu chưa đủ hiệu quả.
\n

Chỉ định

\n
• Tăng cholesterol máu nguyên phát (dị hợp tử gia đình hoặc không gia đình) và rối loạn lipid hỗn hợp khi cần giảm LDL‑C mạnh.
\n
• Bệnh nhân đã kiểm soát chưa đạt đích với statin đơn trị liệu, hoặc đang dùng ezetimibe kèm statin nhưng muốn đơn giản hóa điều trị thành một viên phối hợp.
\n
• Ngăn ngừa biến cố tim mạch ở người nguy cơ cao/ rất cao theo đánh giá của bác sĩ (phối hợp với thay đổi lối sống).
\n

Chống chỉ định

\n
• Quá mẫn với ezetimibe, rosuvastatin, hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
\n
• Bệnh gan đang tiến triển hoặc tăng transaminase kéo dài không giải thích được.
\n
• Phụ nữ mang thai, dự định có thai hoặc đang cho con bú.
\n

Liều dùng và cách dùng

\n
• Người lớn: 1 viên/ngày (Ezetimibe 10 mg + Rosuvastatin 20 mg), uống nguyên viên vào cùng thời điểm mỗi ngày, có hoặc không cùng thức ăn.
\n
• Thời điểm: Uống bất kỳ lúc nào trong ngày, duy trì cố định giờ. Tránh dùng chung thời điểm với nhựa gắn acid mật (cholestyramine, colestipol,…); nếu có, dùng Lipocomb trước ≥ 2 giờ hoặc sau ≥ 4 giờ.
\n

Điều chỉnh liều ở đối tượng đặc biệt

\n
• Người cao tuổi: Không cần hiệu chỉnh liều khởi đầu, theo dõi tác dụng phụ cơ – gan.
\n
• Suy thận: Suy thận nhẹ - vừa: thường không cần hiệu chỉnh. Suy thận nặng (eGFR < 30 mL/ph/1,73m²): rosuvastatin có thể tích lũy – cân nhắc liều thấp hơn, đánh giá bởi bác sĩ.
\n
• Suy gan: Tránh dùng ở bệnh gan hoạt động; thận trọng Child‑Pugh ≥ B.
\n
• Người châu Á: Nồng độ rosuvastatin trong huyết tương có thể cao hơn; bác sĩ có thể cân nhắc khởi liều statin thấp hơn ở một số trường hợp nhạy cảm.
\n

Tác dụng không mong muốn

Tương tác thuốc

\n
• Nhựa gắn acid mật (cholestyramine,…): làm giảm sinh khả dụng ezetimibe; uống cách nhau theo khuyến cáo ở phần liều dùng.
\n
• Cyclosporine: có thể tăng nồng độ ezetimibe và rosuvastatin; cần giám sát chặt, cân nhắc liều statin thấp hơn.
\n
• Gemfibrozil và fibrat khác: tăng nguy cơ độc cơ khi phối hợp statin; chỉ dùng khi lợi ích vượt nguy cơ.
\n
• Thuốc ức chế/ chất nền OATP1B1/BCRP: có thể làm tăng nồng độ rosuvastatin (ví dụ: eltrombopag, lopinavir/ritonavir, atazanavir/ritonavir…); cần cân nhắc điều chỉnh.
\n
• Warfarin: ezetimibe có thể làm thay đổi INR ở một số ít bệnh nhân; kiểm tra INR khi bắt đầu/ngừng.
\n
• Antacid: có thể giảm nồng độ đỉnh rosuvastatin; không ảnh hưởng nhiều đến hiệu quả dài hạn.
\n

Cảnh báo và thận trọng

\n
• Đo men gan trước khi khởi trị và theo dõi định kỳ theo chỉ định của bác sĩ.
\n
• Nguy cơ tác dụng phụ cơ tăng khi dùng liều statin cao, người cao tuổi, suy thận, suy giáp không kiểm soát, hoặc dùng kèm thuốc làm tăng nồng độ statin.
\n
• Ngừng tạm khi có tình trạng cấp tính nặng gợi ý tiêu cơ vân hoặc tăng CK rõ rệt có triệu chứng.
\n
• Kiểm soát tốt suy giáp, đái tháo đường và các yếu tố nguy cơ khác trước/ trong khi điều trị.
\n
• Không dùng rượu bia quá mức; hạn chế bưởi chùm khi đang điều trị rối loạn lipid máu.
\n

Dược lực học

\n
• Ezetimibe: tác động chọn lọc tại bờ bàn chải ruột non, ức chế protein vận chuyển cholesterol NPC1L1, giảm hấp thu cholesterol ngoại sinh và sterol thực vật. Điều này làm giảm cung cấp cholesterol đến gan, tăng biểu hiện thụ thể LDL tại gan và tăng thanh thải LDL‑C khỏi máu. Ezetimibe không ảnh hưởng có ý nghĩa trên hấp thu triglycerid, acid mật và vitamin tan trong dầu ở liều điều trị.
\n
• Rosuvastatin: ức chế cạnh tranh HMG‑CoA reductase – enzym giới hạn tốc độ tổng hợp cholesterol nội sinh. Rosuvastatin có ái lực cao tại gan, làm tăng số lượng thụ thể LDL, giảm LDL‑C, VLDL‑C và ApoB; đồng thời giảm sản xuất VLDL, từ đó hạ triglycerid. So với nhiều statin khác, rosuvastatin có hiệu lực mạnh trên mỗi mg.
\n
• Tác dụng cộng lực: Phối hợp ezetimibe (giảm hấp thu) với rosuvastatin (giảm tổng hợp) tác động trên hai con đường bổ sung, giúp hạ LDL‑C sâu hơn so với tăng liều statin đơn độc, đồng thời có thể cải thiện khả năng đạt mục tiêu non‑HDL‑C/ApoB ở bệnh nhân nguy cơ rất cao.
\n

Dược động học

\n
• Ezetimibe: hấp thu nhanh, đạt nồng độ đỉnh sau 1–2 giờ (dạng đã glucuronid hóa sau 4–12 giờ). Trải qua vòng tuần hoàn ruột – gan mạnh, thời gian bán thải hiệu dụng xấp xỉ 22 giờ, cho phép dùng 1 lần/ngày. Gắn protein huyết tương cao (> 90%).
\n
• Rosuvastatin: sinh khả dụng toàn thân khoảng 20%, đạt đỉnh sau ~3–5 giờ; không chuyển hóa mạnh qua CYP3A4 (một phần nhỏ qua CYP2C9), chủ yếu thải trừ chưa chuyển hóa qua gan và thận; t_1/2 khoảng 19 giờ.
\n
• Dạng muối kẽm: không làm thay đổi đặc tính dược động học của rosuvastatin base về mặt lâm sàng khi quy đổi theo mg.
\n

Hướng dẫn bảo quản

\n
• Bảo quản ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30 °C, tránh ánh sáng trực tiếp.
\n
• Giữ trong bao bì kín, tránh ẩm; để xa tầm tay trẻ em.
\n
• Không dùng nếu viên bị mẻ, đổi màu bất thường hoặc quá hạn.
\n

Quên liều và xử trí

\n
• Nếu quên một liều, uống ngay khi nhớ ra trong ngày. Nếu gần đến thời điểm liều kế tiếp (< 12 giờ), bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo như bình thường.
\n
• Không dùng gấp đôi liều để bù.
\n

Quá liều và xử trí

\n
• Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị hỗ trợ và theo dõi dấu hiệu sinh tồn, chức năng gan – thận, CK máu.
\n
• Liên hệ cơ sở y tế khi dùng quá liều nghi ngờ hoặc xuất hiện triệu chứng bất thường.
\n

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

\n
• Thời kỳ mang thai: chống chỉ định do statin có thể ảnh hưởng đến quá trình sinh tổng hợp sterol cần thiết cho phát triển thai.
\n
• Cho con bú: chống chỉ định vì có khả năng bài tiết vào sữa và nguy cơ với trẻ bú mẹ.
\n
• Nếu phát hiện có thai khi đang dùng thuốc, ngừng ngay và trao đổi với bác sĩ.
\n

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

\n
• Thuốc nhìn chung không ảnh hưởng đáng kể. Tuy nhiên, nếu xuất hiện chóng mặt, mệt mỏi hoặc đau cơ nhiều, cần thận trọng khi lái xe/ vận hành máy.
\n