LEGAIMAT 400mg (Imatinib) - Rối loạn tăng sinh tủy xương

Thành phần

\nImatinib 400 mg. \n \nTheo thông tin trên bao bì, mỗi viên nén bao phim chứa Imatinib Mesylate IP tương đương Imatinib 400 mg, cùng tá dược vừa đủ. \n

Chỉ định

\nLEGAIMAT 400 được chỉ định trong một số bệnh lý ác tính và rối loạn tăng sinh tế bào có liên quan đến hoạt hóa bất thường của protein tyrosine kinase. Phạm vi chỉ định cụ thể có thể khác nhau tùy hồ sơ đăng ký lưu hành, phác đồ quốc gia, hướng dẫn của cơ sở điều trị và đánh giá của bác sĩ chuyên khoa. Trong thực hành lâm sàng, Imatinib thường được sử dụng ở các tình huống như bệnh bạch cầu mạn dòng tủy có nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính, bệnh bạch cầu lympho cấp có nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính trong một số phác đồ phối hợp hoặc điều trị đặc hiệu, khối u mô đệm đường tiêu hóa có biểu hiện đột biến phù hợp và nhạy cảm với Imatinib, cùng một số hội chứng tăng sinh tủy xương hoặc bệnh lý tăng sinh tế bào có liên quan đến đột biến hoặc tái sắp xếp gen nhạy với thuốc. \n

Công dụng

\nCông dụng chính của LEGAIMAT 400 là ức chế sự phát triển và tăng sinh của các tế bào bệnh có hoạt hóa bất thường của một số tyrosine kinase. Trong nhiều bệnh lý ung thư huyết học và khối u đặc hiệu, những tín hiệu tăng sinh bất thường này đóng vai trò trung tâm trong việc duy trì sự sống của tế bào ác tính. Khi Imatinib ức chế được các kinase mục tiêu, tốc độ tăng sinh của tế bào bệnh có thể giảm đi rõ rệt, đồng thời thúc đẩy quá trình chết theo chương trình của các tế bào này. \n \nỞ bệnh bạch cầu mạn dòng tủy, hoạt chất Imatinib đặc biệt nổi bật vì ức chế protein BCR-ABL, là sản phẩm bất thường sinh ra từ chuyển đoạn nhiễm sắc thể đặc trưng. Protein này có hoạt tính tyrosine kinase liên tục, làm cho các tế bào dòng bạch cầu tăng sinh không kiểm soát. Khi BCR-ABL bị ức chế, số lượng tế bào bệnh có thể giảm, từ đó giúp cải thiện công thức máu, làm chậm tiến triển bệnh và kéo dài thời gian sống còn. \n \nỞ khối u mô đệm đường tiêu hóa, Imatinib thường được dùng khi khối u có các đột biến như KIT hoặc PDGFRA phù hợp với điều trị đích. Trong nhóm bệnh nhân này, thuốc có thể giúp thu nhỏ khối u, kiểm soát tiến triển bệnh, kéo dài thời gian không tiến triển hoặc được dùng hỗ trợ sau phẫu thuật theo chỉ định chuyên khoa. \n

Dược lực học

\nImatinib là một chất ức chế protein tyrosine kinase có chọn lọc. Hoạt chất này tác động lên nhiều đích phân tử, trong đó nổi bật nhất là BCR-ABL tyrosine kinase, c-KIT và thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu. Sự ức chế các kinase này giúp làm chậm hoặc ngăn chặn các tín hiệu thúc đẩy tăng sinh, sống sót và di chuyển của tế bào bệnh. \n \nTrong bệnh bạch cầu mạn dòng tủy có nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính, đột biến chuyển đoạn tạo ra gen dung hợp BCR-ABL làm xuất hiện một kinase hoạt động liên tục mà không cần tín hiệu điều hòa bình thường. Đây là động lực quan trọng khiến các tế bào bạch cầu tăng sinh quá mức. Imatinib gắn vào vị trí gắn ATP của kinase này, ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa và chặn đứng chuỗi tín hiệu nội bào liên quan đến tăng sinh tế bào. \n \nỞ khối u mô đệm đường tiêu hóa, nhiều trường hợp có hoạt hóa bất thường của thụ thể KIT hoặc một số biến đổi liên quan đến platelet-derived growth factor receptor. Imatinib cũng có khả năng ức chế các mục tiêu này, nhờ đó làm giảm tín hiệu thúc đẩy khối u phát triển. Điều này giải thích vì sao thuốc có vai trò trong điều trị một số bệnh lý không chỉ thuộc huyết học mà còn thuộc nhóm u đặc hiệu có đột biến nhạy thuốc. \n

Dược động học

\nSau khi uống, Imatinib được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Thuốc có sinh khả dụng tương đối cao, điều này giúp dạng viên uống như LEGAIMAT 400 thuận tiện trong điều trị dài hạn. Sau khi hấp thu, thuốc phân bố trong cơ thể và gắn mạnh với protein huyết tương. \n \nImatinib được chuyển hóa chủ yếu tại gan, đặc biệt qua hệ enzym cytochrome P450, trong đó CYP3A4 giữ vai trò quan trọng. Thuốc tạo ra chất chuyển hóa còn hoạt tính ở mức độ nhất định, tiếp tục góp phần vào tác dụng điều trị. Chính vì đặc điểm chuyển hóa này, Imatinib có thể tương tác với nhiều thuốc khác làm cảm ứng hoặc ức chế enzym gan, từ đó ảnh hưởng đến nồng độ thuốc trong máu. \n \nThuốc được thải trừ chủ yếu qua phân dưới dạng chất chuyển hóa, một phần qua nước tiểu. Ở bệnh nhân có suy gan hoặc suy thận, bác sĩ cần cân nhắc kỹ hơn về khả năng dung nạp, nguy cơ tích lũy và mức độ theo dõi cần thiết. \n

Hướng dẫn bảo quản

\nTheo thông tin trên bao bì, LEGAIMAT 400 cần được bảo quản tránh ẩm, ở nhiệt độ không quá 30 độ C. Người dùng nên để thuốc trong bao bì kín, ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp và tránh môi trường có nhiệt độ cao kéo dài. \n \nNgười bệnh cần để thuốc xa tầm tay trẻ em. Không sử dụng thuốc nếu viên thuốc có dấu hiệu biến màu, nứt vỡ, chảy nước, ẩm mốc hoặc khi đã quá hạn dùng. \n

Liều dùng và cách dùng

\nLiều dùng LEGAIMAT 400 phải được cá thể hóa và do bác sĩ chuyên khoa quyết định. Trên bao bì cũng ghi rõ liều dùng theo hướng dẫn của bác sĩ ung bướu. Điều này rất quan trọng vì liều Imatinib không giống nhau giữa các chỉ định khác nhau, giữa các giai đoạn bệnh khác nhau và giữa từng người bệnh có đáp ứng khác nhau. \n \nTrong thực hành, Imatinib thường được dùng đường uống, nuốt nguyên viên với nước. Thuốc thường được khuyến nghị dùng cùng bữa ăn và với lượng nước phù hợp để giảm kích ứng đường tiêu hóa ở một số người bệnh. Người bệnh không nên tự ý bẻ, nghiền hoặc thay đổi cách dùng nếu chưa có chỉ định cụ thể từ bác sĩ hoặc dược sĩ lâm sàng. \n \nTrong thời gian điều trị, người bệnh cần tái khám đúng hẹn để bác sĩ đánh giá công thức máu, men gan, bilirubin, phù, cân nặng, triệu chứng tiêu hóa, đáp ứng sinh học phân tử hoặc đáp ứng hình ảnh học. Việc tuân thủ điều trị là yếu tố then chốt. \n

Tác dụng không mong muốn

\nLEGAIMAT 400 có thể gây ra nhiều tác dụng không mong muốn với mức độ khác nhau tùy từng người bệnh, liều dùng, thời gian điều trị và bệnh lý nền. Một số phản ứng thường gặp tương đối phổ biến gồm phù, đặc biệt là phù quanh mắt hoặc phù chân, buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, chán ăn, mệt mỏi, chuột rút cơ, đau cơ hoặc phát ban da. \n \nThuốc cũng có thể gây độc tính trên huyết học như giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu hoặc thiếu máu, nhất là trong các bệnh lý huyết học vốn đã có rối loạn tế bào máu từ trước. Ngoài ra, men gan tăng, rối loạn chức năng gan, vàng da hoặc rối loạn điện giải cũng có thể xảy ra ở một số trường hợp. \n \nMột số tác dụng không mong muốn nghiêm trọng hơn nhưng ít gặp hơn có thể bao gồm giữ nước nặng, tràn dịch màng phổi, suy tim, xuất huyết tiêu hóa hoặc phản ứng da nặng. Người bệnh cần liên hệ bác sĩ ngay khi có các biểu hiện như khó thở, tăng cân nhanh bất thường, phù nhiều, chảy máu, sốt kéo dài, vàng da, nước tiểu sẫm màu hoặc đau bụng nặng. \n

Chống chỉ định

\nKhông sử dụng LEGAIMAT 400 cho người có tiền sử mẫn cảm với Imatinib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. \n

Thận trọng khi sử dụng

\nLEGAIMAT 400 cần được sử dụng đặc biệt thận trọng ở bệnh nhân có suy gan, suy thận, suy tim, tiền sử giữ nước hoặc có các bệnh lý toàn thân nặng. Do thuốc có thể gây phù và giữ dịch, người bệnh cần theo dõi cân nặng định kỳ, quan sát biểu hiện sưng phù bất thường và báo ngay cho bác sĩ nếu có khó thở hoặc tăng cân nhanh. \n \nPhụ nữ có thai, phụ nữ đang cho con bú hoặc người có kế hoạch mang thai cần được tư vấn rất kỹ trước khi sử dụng Imatinib. Đây là thuốc điều trị ung thư có nguy cơ ảnh hưởng đến thai nhi, vì vậy vấn đề sinh sản và tránh thai trong thời gian điều trị cần được trao đổi rõ ràng với bác sĩ. \n \nỞ bệnh nhân đang điều trị kéo dài, theo dõi định kỳ không chỉ giúp đánh giá hiệu quả mà còn giúp phát hiện sớm các biến cố như độc tính gan, độc tính huyết học, phù hoặc các dấu hiệu tiến triển bệnh. \n

Tương tác thuốc

\nImatinib có thể tương tác với nhiều thuốc khác do được chuyển hóa qua gan, đặc biệt liên quan đến CYP3A4. Các thuốc ức chế mạnh enzym này có thể làm tăng nồng độ Imatinib trong máu và tăng nguy cơ độc tính, trong khi các thuốc cảm ứng mạnh có thể làm giảm nồng độ thuốc và làm giảm hiệu quả điều trị. \n \nMột số thuốc chống nấm azole, kháng sinh macrolide, thuốc chống động kinh, rifampicin, một số thảo dược hoặc thực phẩm chức năng có thể ảnh hưởng đến nồng độ thuốc. Người bệnh cần thông báo cho bác sĩ đầy đủ tất cả thuốc đang sử dụng. \n

Quên liều và xử trí

\nNếu quên một liều LEGAIMAT 400, người bệnh nên liên hệ bác sĩ hoặc làm theo hướng dẫn đã được tư vấn trước đó. Trong nhiều trường hợp, nếu nhớ ra trong ngày và chưa quá gần thời điểm liều kế tiếp, có thể uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu đã gần sát thời điểm uống liều tiếp theo thì thường bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng bình thường. Không tự ý uống gấp đôi liều để bù.