Fedcerine Medisun (3 vỉ x 10 viên) - Điều trị viêm loét đại tràng

\n \nThuốc Fedcerine 500mg chỉ định điều trị đợt cấp và điều trị duy trì sự thuyên giảm bệnh viêm loét đại tràng. \n

Dược lực học:

\nNhóm dược lý: Chất chống viêm đường ruột. \n \nMã ATC: A07EC02. \n \nCơ chế chống viêm của masalazin (acid 5- aminosalicylic, 5-ASA) chưa được nghiên cứu rõ ràng. Kết quả từ dữ liệu in-vitro cho thấy, mesalazin ức chế lipoxygenase, đồng thời làm giảm nồng độ prostaglandin trong niêm mạc ruột. \n \nMesalazin hoạt động như một chất thu hồi các gốc tự do từ các hợp chất oxy phản ứng trong cơ thể. Thuốc có tác dụng chống viêm đường tiêu hóa. \n \nSử dụng masalazin đường uống có tác dụng tại chỗ hơn là tác dụng chống viêm toàn thân. Do vậy, yếu tốt quyết định hiệu quả chống viêm là nồng độ masalazin tại vị trí viêm. \n \nSinh khả dụng của mesalazin không tỉ lệ với hiệu quả điều trị, mà chỉ liên quan tới an toàn khi sử dụng thuốc. \n

Dược động học:

\nNhững đặc điểm dược động học của mesalazin. \n \nHấp thu: \n

\n
• Mesalazin được hấp thu cao nhất đoạn đầu ruột non và thấp nhất ở cuối ruột non.
\n
• Mesalazin kém hấp thu ở đại tràng.
\n

\nChuyển hóa: \n

\n
• Mesalazin chuyển hóa bước 1 ở gan nhờ chu trình gan-ruột tạo thành N-acetyl-5-aminosalicylic không có hoạt tính dược lý (N-Ac-5-ASA).
\n
• Một số phản ứng acetyl hóa cũng có thể xảy ra nhờ vi khuẩn đại tràng. Tỉ lệ mesalazin và N-Ac-5-ASA liên kết với protein huyết tương lần lượt là 43% và 78%.
\n

\nThải trừ: \n

\n
• Mesalazin và chất chuyển hóa của nó được đào thải chủ yếu qua phân và thận (khoảng 20-50%) phụ thuộc vào dạng bào chế, đường dùng và một phần nhỏ qua đường mật.
\n
• Thải trừ qua thận chủ yếu là dạng N-Ac-5-ASA. Khoảng 1% mesalazin được tiết vào sữa mẹ dưới dạng N-AC-5-ASA.
\n

\nĐối với viên bao tan ở ruột: \n \nHấp thu: \n

\n
• Giải phóng mesalazin từ viên bao tan trong ruột sau 3-4 giờ dùng thuốc.
\n
• Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 5 giờ.
\n
• Ở liều dùng 3 x 500 mg/ngày, nồng độ mesalazin là 3,0+1,6 kg/ml và N-Ac-5-ASA là 3,441,6 g/ml trong trạng thái ổn định.
\n

\nPhân bố: \n

\n
• Kết hợp các nghiên cứu dược động lực học, sau 3-4 giờ dùng thuốc ở hồi tràng, và đầu đại tràng sau 4-5 giờ.
\n
• Tổng thời gian của thuốc trong đại tràng là 17 giờ.
\n

\nThải trừ: \n

\n
• Tỉ lệ masalazin và chất chuyển hóa của nó N-Ac-5-ASA thải trừ qua thận sau 24 giờ khi dùng đa liều (3 x 500 mg/ngày trong 2 ngày đầu và 1 x 500 mg/ngày, cũng chính là ngày kiểm tra) là 60%.
\n
• 10% masalazin dùng đường uống thải trừ dạng không chuyển hóa.
\n

\n