EmpaKAb-25 KAbOT ( Hộp 10 vĩ x 10 viên) - Điều trị đái tháo đường týp 2

Thành phần :

\n

\n
• Empagliflozin 25 mg
\n

\n

Chỉ định :

\n

\n
• được chỉ định trong điều trị đái tháo đường týp 2 ở người trưởng thành nhằm cải thiện khả năng kiểm soát đường huyết trong những trường hợp sau: \n

  Đơn trị liệu:

  \n \n
  \n
  • Khi chế độ ăn kiêng và vận động không đủ để kiểm soát đường huyết một cách thích hợp ở những bệnh nhân không phù hợp dùng metformin do không dung nạp.
  \n
  \n

  Điều trị phối hợp:

  \n \n
  \n
  • Phối hợp với các thuốc hạ glucose khác bao gồm insulin khi mà các thuốc này cùng với chế độ ăn kiêng và vận động không đủ để kiểm soát đường huyết một cách thích hợp.
  \n
  \n
\n

\n

Dược lực học

\n

\n
• là một chất ức chế SGLT2 cạnh tranh, chọn lọc, mạnh và thuận nghịch với IC50 là 1,3 nM. SGLT-2 có mặt nhiều ở thận trong khi ở các mô khác là không có hoặc rất ít.
\n
• SGLT-2 chịu trách nhiệm như là một chất vận chuyển chiếm ưu thế cho quá trình tái hấp thu đường từ màng lọc cầu thận trở lại tuần hoàn. Ở những bệnh nhân đái tháo đường typ 2 và bệnh nhân có đường huyết cao, một lượng đường lớn hơn được lọc và tái hấp thu.
\n
• Empagliflozin cải thiện kiểm soát đường huyết ở những bệnh nhân đái tháo đường typ 2 theo cơ chế giảm tái hấp thu đường ở thận. Lượng đường được loại bỏ qua thận theo cơ chế đường thải qua nước tiểu phụ thuộc vào nồng độ đường và GFR. Thông qua việc ức chế SGLT-2 ở những bệnh nhân đái tháo đường typ 2 và tăng đường huyết, lượng đường thừa sẽ được bài tiết qua nước tiểu.
\n

\n

Động lực học

\n

Hấp thu

\n

\n
• Sau khi uống, empagliflozin nhanh chóng được hấp thu với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trung bình Tmax 1,5 giờ sau khi dùng thuốc. Sau đó, nồng độ huyết tương giảm theo 2 pha với một pha phân bố nhanh và một pha kết thúc tương đối chậm. AUC huyết tương ở trạng thái ổn định trung bình là 4740 nmol.giờ/L và Cmax là 687 nmol/L khi dùng empagliflozin liều 25 mg một lần mỗi ngày (qd). Nồng độ toàn thân của empagliflozin tăng tỉ lệ với liều.
\n

\n

Phân bố

\n

\n
• Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định biểu kiến được ước tính là 73,8 L. Tỉ lệ phân bố trong hồng cầu xấp xỉ 36,8% và gắn kết protein huyết tương là 86,2%.
\n

\n

Chuyển hóa

\n

\n
• Không có chất chuyển hoá chính nào của empagliflozin được tìm thấy trong huyết tương người và chất chuyển hoá chủ yếu là 3 chất liên hợp glucuronide (2-O-, 3-O-, và 6-O- glucuronide). Nồng độ trong tuần hoàn của mỗi chất chuyển hoá là ít hơn 10% tổng số các chất liên quan đến thuốc.
\n

\n

Thải trừ

\n

\n
• Nửa đời thải trừ biểu kiến của empagliflozin ước tính khoảng 12,4 giờ và độ thanh thải đường uống biểu kiến là 10,6 L/giờ. Sau khi dùng dạng uống dung dịch [14C]- empagliflozin trên người tình nguyện khoẻ mạnh, khoảng 95,6% thuốc liên quan có hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong phân (41,2%) hoặc nước tiểu (54,4%). Phần lớn thuốc có hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong phân là không đổi so với thuốc ban đầu và xấp xỉ một nửa thuốc có hoạt tính phóng xạ được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng không đổi so với ban đầu.
\n

\n

Chống chỉ định

\n

\n
• Quá mẫn với empagliflozin hoặc bất kỳ tá dược nào.
\n
• Chống chỉ định sử dụng trong trường hợp bệnh nhân có bệnh lý di truyền hiếm gặp mà có thể không tương thích với một tá dược của thuốc.
\n

\n

Liều lượng & cách dùng

\n

Người lớn

\n

\n
• Có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng thức ăn, nuốt cả viên với nước.
\n
• Liều khởi đầu khuyến cáo là 10 mg empagliflozin/lần/ngày trong đơn trị liệu và phối hợp với các thuốc hạ glucose khác bao gồm insulin.
\n
• Ở những bệnh nhân đã dung nạp empagliflozin liều 10 mg/lần/ngày, có eGFR > 60mL/phút/1,73m2 và cần kiểm soát đường huyết chặt chẽ hơn, có thể tăng liều lên 25 mg một lần trong ngày.
\n
• Liều tối đa mỗi ngày là 25mg.
\n
• Khi empagliflozin được sử dụng trong điều trị kết hợp với một sulphonylurea hoặc với insulin, có thể cân nhắc dùng liều sulphonylurea hoặc insulin thấp hơn để làm giảm nguy cơ hạ đường huyết.
\n

\n

Trẻ em

\n

\n
• Tính an toàn và hiệu quả của empagliflozin chưa được thiết lập trên trẻ em và thiếu niên.
\n

\n

Đối tượng khác

\n

Bệnh nhân suy thận:

\n \n

\n
• Tác dụng của empaglilozin phụ thuộc và chức năng thận. Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân có eGFR > 60 mL/phút/1,73 m2 hoặc CrCl > 60 mL/phút.
\n
• Không nên dùng khởi đầu empagliflozin trên bệnh nhân có eGFR < 60 mL/phút/1,73 m2 hoặc CrCl < 60 mL/phút. Với bệnh nhân dung nạp empagliflozin có eGFR liên tục rơi vào khoảng dưới 60 mL/phút/1,73 m2 hoặc CrCl dưới 60 mL/phút, nên điều chỉnh hoặc duy trì liều 10mg mỗi ngày.
\n
• Nên dừng dùng empagiiflozin khi eGFR liên tục dưới 45 mL/phút/1,73 m2 hoặc CrCl dưới 45 mL/phút.
\n
• Không nên dùng empagliflozin cho bệnh nhân bệnh thận giai đoạn cuối hoặc bệnh nhân phải lọc thận do thuốc được dự đoán là không có tác dụng trên những bệnh nhân này.
\n

\n

Bệnh nhân suy gan:

\n \n

\n
• Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan. Nồng độ empagliflozin tăng ở những bệnh nhân suy gan nặng. Kinh nghiệm điều trị trên bệnh nhân suy gan nặng còn hạn chế, do đó không khuyến cáo dùng thuốc cho nhóm bệnh nhân này.
\n

\n

Bệnh nhân cao tuổi:

\n \n

\n
• Không cần chỉnh liều theo tuổi. Ở bệnh nhân từ 75 tuổi trở lên, nên xem xét đến khả năng tăng nguy cơ giảm thể tích. Kinh nghiệm điều trị trên những bệnh nhân từ 85 tuổi trở lên còn hạn chế. Không khuyến cáo khởi đầu điều trị empagliflozin ở nhóm bệnh nhân này.
\n

\n

Tác dụng phụ

\n

Thường gặp

\n

\n
• Hạ đường huyết (khi sử dụng với sulphonylurea hoặc insulin). Khát, ngứa, nấm âm đạo, viêm âm hộ và âm đạo, viêm quy đầu và các loại nhiễm khuẩn đường sinh dục khác, nhiễm khuẩn đường tiết niệu. Tăng bài niệu.
\n

\n

Ít gặp

\n

\n
• Giảm bài tiết, tiểu khó. Tăng creatinin trong máu, giảm mức lọc cầu thận, tăng hematocrit, tăng lipit huyết thanh.
\n

\n

Hiếm gặp

\n

\n
• Đái tháo đường toan ceton.
\n

\n

Lưu ý

\n

\n
• Không nên sử dụng empaglilozin ở bệnh nhân đái tháo đường týp 1 hoặc bệnh nhân đái tháo đường toan ceton (diabetic ketoacidosis).
\n