Diasi-Met 50/1000mg - Trị tiểu đường típ 2

Thành phần

\n
• Sitagliptin 50 mg (dưới dạng sitagliptin phosphate 64,25 mg).
\n
• Metformin hydrochloride 1000 mg.
\n

Công dụng

\n
• Tăng cường kiểm soát đường huyết nhờ cơ chế bổ trợ: giảm tân tạo glucose ở gan (metformin) và tăng đáp ứng incretin sau bữa ăn (sitagliptin).
\n
• Giảm HbA_1c, đường huyết đói và sau ăn; nguy cơ hạ đường huyết thấp khi không dùng kèm insulin/sulfonylurea.
\n
• Không gây tăng cân; metformin có thể hỗ trợ giảm cân nhẹ.
\n

Chỉ định

\n
• Điều trị đái tháo đường týp 2 ở người lớn như: \n
  \n
  • Thay thế liệu pháp dùng riêng lẻ từng thành phần khi đã kiểm soát tốt với sitagliptin và metformin.
  \n
  • Phối hợp bổ sung khi metformin đơn trị không đạt mục tiêu.
  \n
  \n
\n

Liều dùng và cách dùng

Liều khuyến nghị

\n
• 1 viên uống 2 lần/ngày cùng bữa ăn sáng và tối để giảm tác dụng phụ đường tiêu hóa của metformin.
\n

Cá thể hóa liều

\n
• Chọn hàm lượng phù hợp với liều metformin hiện dùng; có thể chuyển đổi tương đương từ liệu pháp rời.
\n
• Không vượt quá liều sitagliptin 100 mg/ngày và metformin 2000 mg/ngày (hoặc 2550 mg tùy nhãn).
\n

Chức năng thận

\n
• eGFR ≥ 45 mL/phút/1,73 m²: có thể dùng liều thông thường; theo dõi định kỳ.
\n
• eGFR 30–44: cân nhắc liều metformin giảm; công thức cố định 50/1000 có thể không phù hợp ⇒ xem xét hàm lượng khác hoặc phối hợp rời.
\n
• eGFR < 30: chống chỉ định metformin; không dùng Diasi‑Met.
\n

Hướng dẫn dùng

\n
• Nuốt nguyên viên; không nghiền/nhai.
\n
• Tiếp tục chế độ ăn và luyện tập; theo dõi đường huyết theo hướng dẫn.
\n

Chống chỉ định

\n
• Quá mẫn với sitagliptin, metformin hoặc bất kỳ tá dược nào.
\n
• Suy thận nặng (eGFR < 30 mL/phút/1,73 m²), toan chuyển hóa cấp/mạn (bao gồm nhiễm toan ceton), mất nước nặng.
\n
• Bệnh cấp tính làm tăng nguy cơ thiếu oxy mô hoặc suy giảm chức năng thận (sốc, nhiễm trùng nặng…).
\n
• Trước/sau chụp cản quang iod tĩnh mạch ở bệnh nhân nguy cơ: cần tạm ngừng metformin theo khuyến cáo.
\n

Cảnh báo và thận trọng

\n
• Nhiễm toan lactic (hiếm nhưng nghiêm trọng) liên quan metformin: nguy cơ tăng ở suy thận, suy gan, suy tim mất bù, nghiện rượu, mất nước. Ngừng thuốc và đi khám ngay khi có thở nhanh, đau bụng, lơ mơ, mệt mỏi bất thường.
\n
• Viêm tụy cấp liên quan sitagliptin: ngừng thuốc nếu đau bụng dai dẳng dữ dội ± nôn.
\n
• Đau khớp nặng (hiếm) với nhóm ức chế DPP‑4: cân nhắc ngừng nếu xảy ra.
\n
• Bóng nước dạng pemphigoid (rất hiếm): ngừng thuốc nếu nghi ngờ, chuyển khám da liễu.
\n
• Thiếu vitamin B₁₂ do metformin dùng kéo dài: cân nhắc theo dõi định kỳ, đặc biệt ở thiếu máu/nguy cơ kém hấp thu.
\n
• Suy gan: tránh dùng metformin ở suy gan nặng.
\n
• Suy tim: dữ liệu sitagliptin về biến cố tim mạch trung tính; tuy nhiên thận trọng ở suy tim tiến triển. Bù dịch hợp lý, theo dõi chức năng thận.
\n
• Phẫu thuật/nhập viện: cân nhắc tạm ngừng và chuyển insulin tạm thời.
\n

Tác dụng không mong muốn

Tương tác thuốc

\n
• Chất cản quang iod tĩnh mạch: tăng nguy cơ suy thận cấp và toan lactic → tạm ngừng metformin trước/sau theo khuyến cáo.
\n
• Rượu: tăng nguy cơ toan lactic → tránh dùng.
\n
• Thuốc làm giảm chức năng thận (NSAID, ức chế men chuyển/ức chế thụ thể angiotensin, lợi tiểu, thuốc cản quang…): theo dõi eGFR sát.
\n
• Thuốc ức chế carbonic anhydrase (topiramat…): tăng nguy cơ toan chuyển hóa.
\n
• Digoxin: sitagliptin có thể làm tăng nhẹ nồng độ digoxin → theo dõi khi phối hợp.
\n
• Sitagliptin có nguy cơ tương tác qua CYP thấp; metformin không chuyển hóa qua CYP.
\n

Dược lực học

Sitagliptin (ức chế DPP‑4)

\n
• Ức chế enzym DPP‑4, ngăn phân hủy incretin (GLP‑1, GIP) → tăng insulin phụ thuộc glucose sau bữa ăn, giảm glucagon → giảm sản xuất glucose ở gan.
\n
• Không gây tăng cân, nguy cơ hạ đường huyết thấp khi dùng đơn độc hoặc phối hợp không có insulin/sulfonylurea.
\n

Metformin (biguanid)

\n
• Giảm tân tạo glucose ở gan (ức chế phức hợp I chuỗi hô hấp ty thể → hoạt hóa AMPK), tăng nhạy cảm insulin và tăng thu nạp glucose ở cơ.
\n
• Giảm hấp thu glucose ruột mức độ nhẹ, không kích thích tiết insulin.
\n

Dược động học

Sitagliptin

\n
• Hấp thu: C_max ~1–4 giờ; sinh khả dụng cao.
\n
• Thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi (vận chuyển qua OAT3/P‑gp); t_1/2 ~12 giờ → dùng 1 lần/ngày khi dùng đơn chất.
\n

Metformin

\n
• Hấp thu: hấp thu ở ruột non; dùng cùng thức ăn giúp giảm tác dụng phụ tiêu hóa.
\n
• Không gắn protein mạnh, không chuyển hóa; thải trừ qua thận nhờ bài tiết ống thận; t_1/2 ~6–7 giờ.
\n

Hướng dẫn bảo quản

\n
• Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.
\n
• Nhiệt độ theo khuyến cáo nhà sản xuất (thường ≤30°C).
\n
• Giữ thuốc trong bao bì gốc, để xa tầm tay trẻ em.
\n

Đối tượng đặc biệt

Phụ nữ có thai và cho con bú

\n
• Mang thai: cân nhắc thay thế phù hợp (ví dụ insulin) theo khuyến cáo chuyên khoa.
\n
• Cho con bú: metformin bài tiết một lượng nhỏ vào sữa; thận trọng và hỏi ý kiến bác sĩ.
\n

Người cao tuổi

\n
• Đánh giá eGFR trước khi khởi trị và định kỳ; tăng nguy cơ toan lactic khi suy thận.
\n

Suy thận/Suy gan

\n
• Suy thận: điều chỉnh liều theo eGFR; công thức cố định 50/1000 có thể không phù hợp khi cần giảm metformin hoặc sitagliptin.
\n
• Suy gan: tránh metformin ở suy gan nặng.
\n

Xử trí quên liều

\n
• Dùng ngay khi nhớ ra trong ngày cùng bữa ăn.
\n
• Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên; không dùng gấp đôi.
\n

Quá liều và xử trí

\n
• Metformin: nguy cơ toan lactic → điều trị tại cơ sở y tế, hỗ trợ hô hấp – tuần hoàn, cân nhắc thẩm tách nếu nặng.
\n
• Sitagliptin: xử trí triệu chứng và hỗ trợ; thẩm tách loại bỏ một phần.
\n