Bisoprolol DWP 3.75mg - Trị cao huyết áp, suy tim

Thành phần

\n

\n
• Bisoprolol fumarat tương đương bisoprolol 3,75mg mỗi viên.
\n

\n

Chỉ định

\n

\n
• Tăng huyết áp nguyên phát hoặc thứ phát (phối hợp/đơn trị tùy cá thể hóa).
\n
• Đau thắt ngực ổn định mạn tính.
\n
• Suy tim mạn tính ổn định có giảm chức năng tâm thu thất trái, phối hợp phác đồ chuẩn (ức chế men chuyển hoặc ức chế thụ thể angiotensin, ± thuốc lợi tiểu, ± digitalis).
\n

\n

Công dụng

\n

\n
• Thuốc giúp hạ huyết áp bền vững trong 24 giờ, giảm nhu cầu oxy cơ tim, kéo dài thời gian gắng sức ở bệnh nhân đau thắt ngực, và ở bệnh nhân suy tim mạn ổn định, khi lên liều chuẩn, có thể giảm nhập viện do suy tim và cải thiện chất lượng cuộc sống.
\n

\n

Liều dùng và cách dùng

\nCách dùng: Uống nguyên viên với nước, vào buổi sáng, cùng hoặc không cùng thức ăn; cố định thời điểm mỗi ngày. \n \nNguyên tắc chung: “Start low — go slow”: khởi đầu liều thấp, tăng dần theo đáp ứng và khả năng dung nạp. Không tự ý ngừng thuốc đột ngột. \n

\n
• Tăng huyết áp/đau thắt ngực: có thể khởi đầu 2,5–5mg/ngày. Hàm lượng 3,75mg hữu ích cho bệnh nhân cần nấc trung gian giữa 2,5mg và 5mg. Tăng liều sau mỗi 1–2 tuần đến 5–10mg/ngày; tối đa thường 20mg/ngày tùy bác sĩ.
\n
• Suy tim mạn ổn định: khởi đầu 1,25mg/ngày → 2,5mg/ngày → 3,75mg/ngày → 5mg/ngày → 7,5mg/ngày → 10mg/ngày. Mỗi bậc cách nhau ≥1–2 tuần, chỉ tăng khi ổn định (không có nặng lên triệu chứng, không tụt huyết áp, nhịp tim ≥60 lần/phút).
\n
• Suy thận/suy gan: mức độ trung bình thường không cần chỉnh; suy nặng có thể cần liều thấp hơn và theo dõi sát.
\n

\n

Chống chỉ định

\n

\n
• Quá mẫn với bisoprolol hoặc tá dược.
\n
• Suy tim cấp, phù phổi cấp, sốc tim.
\n
• Block nhĩ–thất độ II/III hoặc hội chứng nút xoang (nếu không có máy tạo nhịp).
\n
• Nhịp chậm rõ (<60 lần/phút) trước điều trị, hạ huyết áp nặng.
\n
• Hen phế quản nặng, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng/đợt cấp.
\n
• Nhiễm toan chuyển hóa nặng, rối loạn tuần hoàn ngoại biên nặng.
\n

\n

Tác dụng không mong muốn

\n

\n
• Thường gặp: chậm nhịp tim, mệt mỏi, chóng mặt, lạnh đầu chi, hạ huyết áp tư thế, rối loạn tiêu hóa nhẹ.
\n
• Ít gặp: rối loạn giấc ngủ, ác mộng, trầm cảm nhẹ, tê bì; phát ban; tăng men gan thoáng qua.
\n
• Hiếm gặp: co thắt phế quản, rối loạn dẫn truyền, suy tim nặng lên (khi tăng liều nhanh), phản ứng quá mẫn.
\n

\n

Thận trọng

\n

\n
• Không ngừng đột ngột: giảm từ từ trong 1–2 tuần (đặc biệt ở bệnh mạch vành) để tránh bùng phát cơn đau thắt ngực/nhồi máu cơ tim.
\n
• Đái tháo đường: có thể che dấu triệu chứng hạ đường huyết (run tay, hồi hộp); cần tự đo đường máu đều đặn.
\n
• Bệnh phổi: chọn lọc beta-1 giúp an toàn hơn, song vẫn thận trọng; ưu tiên liều thấp, theo dõi khó thở, khò khè.
\n
• Rối loạn tuần hoàn ngoại biên, Raynaud: có thể nặng hơn ở liều cao.
\n
• Phẫu thuật: báo với bác sĩ gây mê về việc đang dùng chẹn beta.
\n
• Thai kỳ/cho con bú: chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ theo chỉ định bác sĩ.
\n

\n

Tương tác thuốc

\n

\n
• Verapamil, diltiazem, thuốc chống loạn nhịp nhóm I: tăng nguy cơ chậm nhịp, blốc nhĩ–thất, giảm co bóp.
\n
• Thuốc hạ áp khác (ức chế men chuyển, lợi tiểu, giãn mạch): cộng lực hạ huyết áp.
\n
• NSAID: có thể làm giảm tác dụng hạ áp.
\n
• Insulin/thuốc hạ đường huyết đường uống: che lấp dấu hiệu hạ đường.
\n
• Clonidin: ngừng clonidin cần giảm dần bisoprolol trước để tránh tăng huyết áp bật lại.
\n
• Thuốc mê: tăng nguy cơ tụt huyết áp; bác sĩ gây mê sẽ điều chỉnh.
\n

\n

Dược lực học

\nBisoprolol là chất đối kháng chọn lọc thụ thể beta-1 adrenergic tại tim. Khi kích thích beta-1 bởi catecholamin, nhịp tim (chronotropy), sức co bóp (inotropy) và dẫn truyền (dromotropy) tăng lên. Bisoprolol ức chế tín hiệu này, giúp: \n

\n
• Giảm nhịp tim lúc nghỉ, khi gắng sức và sau stress.
\n
• Giảm cung lượng tim và nhu cầu oxy cơ tim, kéo dài ngưỡng xuất hiện cơn đau thắt ngực.
\n
• Ở suy tim mạn, giảm hoạt hóa giao cảm mạn tính, cải thiện tái cấu trúc cơ tim khi phối hợp phác đồ chuẩn.
\n

\nỞ liều điều trị, tính chọn lọc beta-1 cao làm giảm nguy cơ co thắt phế quản và rối loạn chuyển hóa so với thuốc chẹn beta không chọn lọc; tuy nhiên, chọn lọc giảm dần ở liều rất cao. \n

Dược động học

\n

\n
• Hấp thu: sinh khả dụng đường uống cao (~90%); thức ăn không ảnh hưởng đáng kể; đạt nồng độ đỉnh sau 2–3 giờ.
\n
• Phân bố: gắn protein huyết tương khoảng 30%; thể tích phân bố trung bình; đi qua nhau thai và bài tiết vào sữa ở mức thấp.
\n
• Chuyển hóa — thải trừ: khoảng 50% chuyển hóa qua gan thành chất không hoạt tính; ~50% thải trừ qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải 10–12 giờ, cho phép dùng 1 lần/ngày.
\n
• Đối tượng đặc biệt: suy thận/suy gan nặng có thể kéo dài bán thải → cần chỉnh liều thận trọng.
\n

\n

Hướng dẫn bảo quản

\n

\n
• Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp.
\n
• Nhiệt độ không quá 30°C.
\n
• Giữ thuốc trong bao bì gốc, tránh ẩm; để xa tầm tay trẻ em.
\n

\n

Quên liều và xử trí

\n

\n
• Nếu quên liều <12 giờ: uống ngay khi nhớ ra.
\n
• Nếu gần liều kế tiếp: bỏ qua liều quên, không gấp đôi liều.
\n
• Nhiều lần quên: báo bác sĩ để điều chỉnh kế hoạch điều trị.
\n

\n

Quá liều và xử trí

\n

\n
• Biểu hiện: nhịp chậm rõ, tụt huyết áp, suy tim cấp nặng lên, blốc nhĩ–thất, co thắt phế quản, hạ đường huyết.
\n
• Xử trí cấp cứu: ngừng thuốc, điều trị hỗ trợ; atropin/isoprenalin cho nhịp chậm; truyền dịch và thuốc vận mạch nếu tụt huyết áp; glucagon có thể hữu ích; khí dung beta-2 (salbutamol) khi co thắt phế quản; đặt máy tạo nhịp tạm thời nếu cần.
\n