Bisoprolol DWP 2,5mg - Trị đau thắt ngực, suy tim, cao huyết áp

Thành phần

\n

\n
• Bisoprolol fumarat tương đương bisoprolol 2,5mg
\n

\n

Chỉ định

\n

\n
• Tăng huyết áp nguyên phát hoặc thứ phát (đơn trị hoặc phối hợp).
\n
• Đau thắt ngực ổn định mạn tính.
\n
• Suy tim mạn tính ổn định có giảm chức năng tâm thu thất trái, phối hợp phác đồ chuẩn (ức chế men chuyển hoặc ức chế thụ thể angiotensin, thuốc lợi tiểu, ± digitalis) và tăng liều theo bậc.
\n

\n

Công dụng

\n

\n
• Liều 2,5mg giúp khởi tạo điều trị an toàn ở đối tượng nhạy cảm với chẹn beta, duy trì kiểm soát huyết áp, giảm tần suất cơn đau thắt ngực và là nấc quan trọng trong lộ trình lên liều bisoprolol cho bệnh nhân suy tim mạn ổn định.
\n

\n

Liều dùng và cách dùng

\nCách dùng: Uống vào buổi sáng, cùng hoặc không cùng thức ăn; uống đều đặn mỗi ngày vào cùng thời điểm. \n

\n
• Tăng huyết áp/đau thắt ngực: có thể khởi đầu 2,5–5mg/ngày tùy cá thể hóa; điều chỉnh 1–2 tuần/lần đến 5–10mg/ngày; tối đa thường 20mg/ngày theo chỉ định bác sĩ.
\n
• Suy tim mạn ổn định: 1,25mg/ngày → 2,5mg/ngày → 3,75mg/ngày → 5mg/ngày → 7,5mg/ngày → 10mg/ngày; chỉ tăng bậc khi ổn định (không tụt huyết áp, nhịp tim ≥60 lần/phút, không nặng lên triệu chứng).
\n
• Suy thận/suy gan nặng: cân nhắc liều thấp hơn, tăng bậc chậm và theo dõi sát.
\n

\n

Chống chỉ định

\n

\n
• Quá mẫn với bisoprolol hoặc tá dược.
\n
• Suy tim cấp, phù phổi cấp, sốc tim.
\n
• Block nhĩ–thất độ II/III, hội chứng nút xoang (không có máy tạo nhịp).
\n
• Nhịp chậm rõ (<60 lần/phút) trước điều trị; hạ huyết áp nặng.
\n
• Hen phế quản nặng/đợt cấp bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
\n
• Nhiễm toan chuyển hóa nặng, rối loạn tuần hoàn ngoại biên nặng.
\n

\n

Tác dụng không mong muốn

\n

\n
• Thường gặp: nhịp chậm, mệt mỏi, chóng mặt, lạnh đầu chi, rối loạn tiêu hóa nhẹ.
\n
• Ít gặp: rối loạn giấc ngủ, ác mộng, trầm cảm nhẹ, phát ban; tăng men gan thoáng qua.
\n
• Hiếm gặp: co thắt phế quản, rối loạn dẫn truyền, suy tim nặng lên (khi tăng liều nhanh), phản ứng quá mẫn.
\n

\n

Thận trọng

\n

\n
• Không ngừng đột ngột; giảm dần trong 1–2 tuần để tránh bùng phát đau thắt ngực/nhồi máu cơ tim.
\n
• Đái tháo đường: có thể che lấp triệu chứng hạ đường huyết; theo dõi đường máu.
\n
• Bệnh phổi: dù chọn lọc beta-1, vẫn thận trọng; theo dõi khó thở/khò khè.
\n
• Rối loạn tuần hoàn ngoại biên/Raynaud: có thể nặng hơn ở liều cao.
\n
• Phẫu thuật/gây mê: thông báo đang dùng chẹn beta cho bác sĩ gây mê.
\n
• Thai kỳ/cho con bú: chỉ dùng khi lợi ích vượt nguy cơ và có chỉ định bác sĩ.
\n

\n

Tương tác thuốc

\n

\n
• Verapamil, diltiazem, thuốc chống loạn nhịp nhóm I: tăng nguy cơ chậm nhịp, blốc tim, giảm co bóp.
\n
• Thuốc hạ áp khác: cộng lực hạ áp.
\n
• NSAID: có thể làm suy giảm hiệu quả hạ huyết áp.
\n
• Insulin/thuốc hạ đường huyết: che lấp dấu hiệu hạ đường; theo dõi đường máu.
\n
• Clonidin: khi ngừng clonidin, nên giảm dần bisoprolol trước để tránh tăng huyết áp bật lại.
\n
• Thuốc mê: tăng nguy cơ tụt huyết áp; bác sĩ gây mê sẽ điều chỉnh.
\n

\n

Dược lực học

\nBisoprolol đối kháng chọn lọc thụ thể beta-1 tại tim, ức chế tác động của catecholamin (adrenaline, noradrenaline), từ đó: \n

\n
• Giảm nhịp tim (chronotropy), giảm sức co bóp (inotropy), giảm dẫn truyền (dromotropy).
\n
• Giảm cung lượng tim, giảm nhu cầu oxy cơ tim, kéo dài ngưỡng gắng sức không xuất hiện cơn đau thắt ngực.
\n
• Ở suy tim mạn, làm giảm hoạt hóa giao cảm kéo dài và hỗ trợ tái cấu trúc có lợi cho cơ tim khi phối hợp phác đồ chuẩn.
\n

\nTính chọn lọc beta-1 cao giúp hạn chế ảnh hưởng lên beta-2 (phế quản, mạch ngoại biên, chuyển hóa), tuy nhiên ở liều rất cao tính chọn lọc có thể giảm. \n

Dược động học

\n

\n
• Hấp thu: sinh khả dụng cao (~90%); đạt C_max sau 2–3 giờ; thức ăn không ảnh hưởng đáng kể.
\n
• Phân bố: gắn protein huyết tương khoảng 30%; thể tích phân bố trung bình.
\n
• Chuyển hóa — thải trừ: ~50% chuyển hóa ở gan thành chất không hoạt tính; ~50% thải trừ qua thận dạng không đổi. Thời gian bán thải 10–12 giờ → dùng 1 lần/ngày.
\n
• Đối tượng đặc biệt: suy thận/suy gan nặng có thể kéo dài bán thải → cân nhắc hiệu chỉnh liều.
\n

\n

Hướng dẫn bảo quản

\n

\n
• Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp.
\n
• Nhiệt độ không quá 30°C.
\n
• Giữ trong bao bì gốc, tránh ẩm; để xa tầm tay trẻ em.
\n

\n

Quên liều và xử trí

\n

\n
• Nếu quên liều <12 giờ: uống ngay khi nhớ ra.
\n
• Nếu gần liều kế tiếp: bỏ qua liều quên, không gấp đôi liều.
\n
• Nếu quên nhiều lần: liên hệ bác sĩ để được hỗ trợ điều chỉnh.
\n

\n

Quá liều và xử trí

\n

\n
• Biểu hiện: nhịp chậm nhiều, tụt huyết áp, blốc nhĩ–thất, suy tim cấp nặng lên, co thắt phế quản, hạ đường huyết.
\n
• Xử trí: ngừng thuốc, điều trị hỗ trợ; atropin/isoprenalin cho nhịp chậm; truyền dịch/thuốc vận mạch nếu tụt huyết áp; glucagon có thể hữu ích; khí dung beta-2 (salbutamol) khi co thắt phế quản; đặt máy tạo nhịp tạm thời nếu cần.
\n