Bastinfast 10mg Ebastin - Trị viêm mũi dị ứng, mề đay, mẩn ngứa

Thành phần

\n
• Ebastin 10 mg.
\n

Dược lực học

\n
• Ebastin là đối kháng chọn lọc thụ thể histamin H₁. Khi tiếp xúc dị nguyên, tế bào mast phóng thích histamin gây giãn mạch, tăng tính thấm thành mạch, kích thích thần kinh cảm giác – tạo nên hắt hơi, sổ mũi, ngứa, mày đay. Ebastin gắn chọn lọc vào thụ thể H₁ ngoại biên, ức chế nhanh các đáp ứng do histamin mà hầu như không ức chế thụ thể trung ương ở liều điều trị, do đó ít buồn ngủ.
\n
• Sau uống, Ebastin chuyển hóa thành hoạt chất carebastin – cũng là chất đối kháng H₁ mạnh, góp phần kéo dài hiệu quả. Thử nghiệm lâm sàng cho thấy thuốc cải thiện điểm số triệu chứng (hắt hơi, ngứa, chảy mũi, nghẹt mũi nhẹ đến vừa, chảy nước mắt) tốt hơn giả dược và tương đương nhiều kháng histamin thế hệ hai khác. Tác dụng trên da (ức chế bừng đỏ, phù sau test nội bì histamin) biểu hiện trong vòng 1–3 giờ, duy trì tới 24 giờ.
\n
• Ở liều điều trị, Ebastin hầu như không có tác dụng kháng cholinergic đáng kể, không kéo dài khoảng QT có ý nghĩa lâm sàng ở người khỏe mạnh, khi dùng đơn độc và đúng liều. Tuy nhiên, thận trọng khi phối hợp với thuốc ức chế mạnh CYP3A4 hoặc ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ tim mạch.
\n

Dược động học

\n
• Hấp thu: Ebastin được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tăng khi dùng cùng thức ăn, nhưng ý nghĩa lâm sàng không lớn; có thể dùng cùng hoặc không cùng bữa ăn. Thuốc trải qua chuyển hóa bước một mạnh ở gan tạo thành carebastin – chất chuyển hóa có hoạt tính.
\n
• Phân bố: Carebastin gắn protein huyết tương cao. Tác dụng chủ yếu ở mô ngoại biên (niêm mạc mũi, kết mạc, da), rất ít đi vào hệ thần kinh trung ương – yếu tố góp phần làm ít an thần.
\n
• Chuyển hóa: Ebastin chuyển hóa chủ yếu qua hệ CYP3A4. Các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (ví dụ ketoconazol, itraconazol, clarithromycin, ritonavir) có thể làm tăng nồng độ carebastin.
\n
• Thải trừ: Thời gian bán thải hiệu dụng của carebastin khoảng 15–19 giờ, cho phép dùng mỗi ngày 1 lần. Bài tiết chủ yếu qua phân (đường mật) và một phần qua thận dưới dạng chất chuyển hóa.
\n
• Đối tượng đặc biệt: Ở suy gan vừa–nặng, chuyển hóa giảm có thể làm tăng nồng độ thuốc; cần hiệu chỉnh liều và theo dõi. Ảnh hưởng của suy thận thường không đáng kể.
\n

Liều dùng và cách dùng

Người lớn

\n
• Viêm mũi dị ứng, mày đay: 10 mg (1 viên) mỗi ngày 1 lần. Trường hợp triệu chứng nặng có thể cân nhắc 20 mg mỗi ngày 1 lần theo chỉ định bác sĩ.
\n

Trẻ em

\n
• Liều dùng phụ thuộc độ tuổi/cân nặng theo hướng dẫn của nhà sản xuất/ bác sĩ. Không tự ý dùng cho trẻ nếu chưa có khuyến cáo rõ ràng.
\n

Cách dùng

\n
• Uống nguyên viên với nước. Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn, nên dùng vào cùng thời điểm mỗi ngày.
\n
• Không nghiền/nhai nếu không có chỉ dẫn.
\n

Chống chỉ định

\n
• Dị ứng với Ebastin hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
\n
• Thận trọng tối đa hoặc chống chỉ định theo khuyến cáo của nhà sản xuất ở người kéo dài QT bẩm sinh, rối loạn nhịp thất nặng, hạ kali máu chưa kiểm soát.
\n

Cảnh báo và thận trọng

\n
• Suy gan: Có thể cần giảm liều hoặc giãn khoảng cách dùng; theo dõi triệu chứng và tác dụng không mong muốn.
\n
• Suy thận: Ảnh hưởng dược động học không đáng kể, thường không cần chỉnh liều; vẫn nên thận trọng ở suy thận nặng.
\n
• Người cao tuổi: Thông thường không cần chỉnh liều nhưng vẫn theo dõi an toàn.
\n
• Khoảng QT: Dùng đồng thời với thuốc kéo dài QT hoặc ức chế mạnh CYP3A4 có thể tăng nguy cơ; cần cân nhắc lợi ích–nguy cơ.
\n
• Dị ứng nặng/ Hen suyễn: Ebastin không thay thế adrenaline, corticosteroid hít/ uống trong cơn hen hay phản vệ.
\n

Tác dụng không mong muốn

Hiếm gặp

\n
• Phù mạch, phản vệ (rất hiếm) – cần cấp cứu.
\n
• Kéo dài QT khi phối hợp thuốc nguy cơ cao.
\n

Tương tác thuốc

\n
• Ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, clarithromycin, ritonavir…): tăng nồng độ carebastin → tăng nguy cơ tác dụng phụ/ kéo dài QT.
\n
• Rượu/ thuốc an thần: nguy cơ cộng hưởng buồn ngủ ở một số người nhạy cảm mặc dù Ebastin ít an thần.
\n
• Thuốc kéo dài QT (một số kháng loạn nhịp, kháng sinh nhóm macrolid/fluoroquinolon…): cần thận trọng phối hợp.
\n

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

\n
• Thai kỳ: Dữ liệu trên người còn hạn chế. Chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ, theo chỉ định bác sĩ.
\n
• Cho con bú: Chưa rõ Ebastin/ carebastin có bài tiết vào sữa mẹ hay không; cân nhắc tạm ngưng cho bú hoặc chọn thuốc khác an toàn hơn.
\n

Ảnh hưởng lên người lái xe, vận hành máy móc

\n
• Ebastin thường không gây buồn ngủ đáng kể ở liều điều trị; tuy nhiên đáp ứng cá thể khác nhau. Nếu cảm thấy buồn ngủ/ chóng mặt, không lái xe hay vận hành máy.
\n

Xử trí khi quên liều

\n
• Dùng ngay khi nhớ ra, nếu gần liều kế tiếp (< 8 giờ) thì bỏ qua liều quên, không dùng gấp đôi.
\n

Xử trí khi quá liều

\n
• Hiếm gặp; có thể tăng nguy cơ buồn ngủ, tim đập nhanh, rối loạn nhịp ở người có yếu tố nguy cơ.
\n
• Điều trị hỗ trợ, theo dõi ECG; không có thuốc giải độc đặc hiệu.
\n

Hướng dẫn bảo quản

\n
• Bảo quản ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ẩm và ánh sáng trực tiếp.
\n
• Giữ thuốc trong vỉ/hộp gốc, đậy kín sau khi sử dụng.
\n
• Để xa tầm tay trẻ em.
\n

Lưu ý cho các đối tượng đặc biệt

\n
• Suy gan: cân nhắc liều thấp hơn, theo dõi sát.
\n
• Suy thận: thường không cần chỉnh liều, nhưng thận trọng ở giai đoạn nặng.
\n
• Người cao tuổi: dùng liều thông thường; chú ý tương tác đa thuốc.
\n
• Bệnh tim mạch: khai thác tiền sử loạn nhịp, hạ kali, dùng thuốc kéo dài QT.
\n