Arsolvon (Clopidogrel / Aspirin) - Kháng kết tập tiểu cầu

Thành phần

\nMỗi viên Arsolvon chứa: \n

\n
• Clopidogrel 75mg, dưới dạng clopidogrel hydrogen sulfat.
\n
• Aspirin 75mg.
\n

\nSố đăng ký: VD-34558-20. \n

Vai trò của các hoạt chất

\n

Clopidogrel

\nClopidogrel là thuốc kháng kết tập tiểu cầu nhóm thienopyridin. Sau khi vào cơ thể, clopidogrel được chuyển hóa tại gan thành chất có hoạt tính, sau đó gắn không hồi phục vào thụ thể P2Y12 của ADP trên bề mặt tiểu cầu. Khi thụ thể này bị ức chế, tiểu cầu giảm khả năng hoạt hóa và giảm kết dính với nhau, từ đó hạn chế hình thành huyết khối trong động mạch. \n

Aspirin

\nAspirin liều thấp có tác dụng kháng kết tập tiểu cầu thông qua ức chế không hồi phục enzym cyclooxygenase-1 (COX-1) trong tiểu cầu, làm giảm tổng hợp thromboxan A2. Thromboxan A2 là chất thúc đẩy co mạch và kết tập tiểu cầu. Vì tiểu cầu không có nhân nên tác dụng của aspirin kéo dài trong suốt vòng đời tiểu cầu. \n

Ý nghĩa của phối hợp clopidogrel và aspirin

\nClopidogrel và aspirin tác động lên hai cơ chế khác nhau trong quá trình hoạt hóa tiểu cầu. Khi phối hợp, thuốc giúp tăng hiệu quả chống kết tập tiểu cầu, đặc biệt ở bệnh nhân có nguy cơ huyết khối cao. Tuy nhiên, hiệu quả mạnh hơn cũng đi kèm nguy cơ chảy máu cao hơn, vì vậy cần đánh giá cân bằng lợi ích và nguy cơ trên từng người bệnh. \n

Dược lực học

\n

Cơ chế tác dụng của clopidogrel

\nClopidogrel là tiền dược. Thuốc cần được chuyển hóa qua hệ enzym cytochrom P450, đặc biệt CYP2C19, để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Chất này ức chế chọn lọc và không hồi phục thụ thể P2Y12 của ADP trên tiểu cầu. Khi đường tín hiệu ADP bị ức chế, phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa không được hoạt hóa đầy đủ, làm giảm khả năng gắn fibrinogen và giảm kết tập tiểu cầu. \n \nDo gắn không hồi phục vào tiểu cầu, tác dụng kháng kết tập của clopidogrel kéo dài đến khi cơ thể tạo ra tiểu cầu mới. Hiệu quả đầy đủ thường đạt được sau vài ngày dùng thuốc đều đặn, tùy liều và đáp ứng của từng người bệnh. \n

Cơ chế tác dụng của aspirin

\nAspirin ức chế không hồi phục COX-1, làm giảm hình thành prostaglandin H2 và thromboxan A2 trong tiểu cầu. Ở liều thấp 75mg/ngày, aspirin chủ yếu thể hiện tác dụng kháng tiểu cầu hơn là tác dụng giảm đau, hạ sốt hay chống viêm. Đây là nền tảng của việc dùng aspirin liều thấp trong phòng ngừa biến cố tim mạch ở các đối tượng phù hợp. \n

Tác động trên huyết khối động mạch

\nHuyết khối động mạch thường hình thành trên nền mảng xơ vữa bị nứt vỡ, trong đó tiểu cầu đóng vai trò trung tâm. Bằng cách ức chế hoạt hóa và kết tập tiểu cầu, Arsolvon giúp giảm nguy cơ tắc mạch do huyết khối, đặc biệt trong các bệnh cảnh như hội chứng vành cấp, sau đặt stent mạch vành hoặc bệnh mạch máu do xơ vữa theo chỉ định. \n

Dược động học

\n

Clopidogrel

\nSau khi uống, clopidogrel được hấp thu qua đường tiêu hóa và chuyển hóa mạnh tại gan. Phần lớn thuốc được chuyển thành chất chuyển hóa không hoạt tính, chỉ một phần nhỏ được chuyển thành chất chuyển hóa thiol có hoạt tính thông qua các enzym CYP, trong đó CYP2C19 có vai trò quan trọng. Chất chuyển hóa hoạt tính gắn không hồi phục vào thụ thể P2Y12 trên tiểu cầu. \n \nĐáp ứng với clopidogrel có thể khác nhau giữa các cá thể do yếu tố di truyền CYP2C19, tương tác thuốc hoặc tình trạng bệnh lý. Một số người chuyển hóa kém có thể đáp ứng kháng tiểu cầu thấp hơn, làm giảm hiệu quả bảo vệ chống huyết khối. \n

Aspirin

\nAspirin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, sau đó thủy phân thành acid salicylic. Tác dụng kháng tiểu cầu của aspirin xuất hiện do ức chế COX-1 không hồi phục ngay trong tiểu cầu. Mặc dù thời gian tồn tại của aspirin trong huyết tương tương đối ngắn, tác dụng trên tiểu cầu kéo dài nhiều ngày do tiểu cầu đã bị ức chế không thể tổng hợp lại enzym COX-1 mới. \n

Công dụng

\nArsolvon có công dụng chính là kháng kết tập tiểu cầu kép, giúp hạn chế hình thành cục máu đông trong lòng mạch máu. Thuốc có thể được bác sĩ chỉ định nhằm: \n

\n
• Giảm nguy cơ huyết khối động mạch ở bệnh nhân có bệnh tim mạch do xơ vữa.
\n
• Hỗ trợ phòng ngừa biến cố tim mạch sau hội chứng vành cấp khi có chỉ định điều trị kháng tiểu cầu kép.
\n
• Giảm nguy cơ tắc stent sau can thiệp mạch vành qua da, tùy loại stent, thời điểm can thiệp và nguy cơ chảy máu của người bệnh.
\n
• Phòng ngừa tái phát một số biến cố thiếu máu cục bộ như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ do huyết khối trong các trường hợp phù hợp.
\n

\n

Chỉ định

\nArsolvon có thể được chỉ định trong các trường hợp cần phối hợp clopidogrel và aspirin theo đánh giá của bác sĩ, bao gồm: \n

\n
• Hội chứng vành cấp không ST chênh lên hoặc nhồi máu cơ tim ST chênh lên sau khi đã được đánh giá chiến lược điều trị phù hợp.
\n
• Bệnh nhân sau can thiệp đặt stent động mạch vành cần điều trị kháng tiểu cầu kép trong thời gian nhất định.
\n
• Bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim, bệnh mạch vành hoặc bệnh mạch máu do xơ vữa cần dự phòng huyết khối theo chỉ định chuyên khoa.
\n
• Một số trường hợp sau đột quỵ thiếu máu cục bộ hoặc cơn thiếu máu não thoáng qua khi bác sĩ cân nhắc lợi ích vượt trội nguy cơ chảy máu.
\n

\nKhông phải mọi bệnh nhân tim mạch đều cần dùng phối hợp hai thuốc kháng tiểu cầu. Thời gian điều trị phụ thuộc vào chẩn đoán, loại can thiệp, nguy cơ huyết khối, nguy cơ chảy máu và các thuốc đang dùng kèm. \n

Chống chỉ định

\n

\n
• Quá mẫn với clopidogrel, aspirin, salicylat, thuốc chống viêm không steroid hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
\n
• Đang có chảy máu bệnh lý như xuất huyết tiêu hóa, xuất huyết nội sọ hoặc chảy máu không kiểm soát.
\n
• Loét dạ dày - tá tràng tiến triển hoặc có nguy cơ xuất huyết tiêu hóa nặng chưa được kiểm soát.
\n
• Suy gan nặng hoặc rối loạn đông máu nặng.
\n
• Tiền sử hen, co thắt phế quản, mày đay hoặc phản ứng dị ứng nặng do aspirin/NSAID.
\n
• Trẻ em hoặc thiếu niên có bệnh do virus khi có nguy cơ hội chứng Reye liên quan aspirin.
\n
• Phụ nữ có thai ba tháng cuối, trừ khi bác sĩ chuyên khoa có chỉ định đặc biệt và theo dõi chặt chẽ.
\n

\n

Liều dùng và cách dùng

\n \n

Liều dùng tham khảo cho người lớn

\n

\n
• Liều thường dùng: 1 viên/ngày, tương đương clopidogrel 75mg phối hợp aspirin 75mg.
\n
• Thời gian điều trị: do bác sĩ quyết định tùy bệnh cảnh lâm sàng, nguy cơ huyết khối và nguy cơ chảy máu.
\n
• Không tự ý tăng liều, uống thêm aspirin hoặc dùng thêm thuốc kháng tiểu cầu khác khi chưa được bác sĩ hướng dẫn.
\n

\n

Cách dùng

\n

\n
• Uống nguyên viên với nước, nên dùng vào cùng một thời điểm mỗi ngày.
\n
• Có thể uống sau bữa ăn để giảm kích ứng dạ dày do aspirin.
\n
• Nếu người bệnh có tiền sử đau dạ dày, viêm loét hoặc xuất huyết tiêu hóa, cần báo bác sĩ để được cân nhắc thuốc bảo vệ dạ dày hoặc lựa chọn điều trị phù hợp.
\n
• Không tự ý ngưng thuốc trước phẫu thuật, nhổ răng, nội soi hoặc thủ thuật xâm lấn. Cần thông báo cho bác sĩ/phẫu thuật viên/nha sĩ biết đang dùng thuốc kháng tiểu cầu kép.
\n

\n

Xử trí khi quên liều và quá liều

\n

Khi quên liều

\n

\n
• Nếu nhớ ra trong ngày, uống liều đã quên càng sớm càng tốt.
\n
• Nếu đã gần đến giờ uống liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp như lịch bình thường.
\n
• Không uống gấp đôi liều để bù, vì có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.
\n

\n

Khi dùng quá liều

\nQuá liều Arsolvon có thể gây tăng nguy cơ chảy máu. Quá liều aspirin còn có thể gây ù tai, chóng mặt, buồn nôn, nôn, thở nhanh, rối loạn kiềm toan, sốt, lú lẫn hoặc nặng hơn là co giật, hôn mê. \n

\n
• Ngưng thuốc và liên hệ ngay cơ sở y tế nếu uống quá liều hoặc có dấu hiệu chảy máu bất thường.
\n
• Mang theo vỏ thuốc, toa thuốc và danh sách thuốc đang dùng để nhân viên y tế đánh giá.
\n
• Không tự xử trí tại nhà bằng cách dùng thuốc cầm máu hoặc thuốc dạ dày nếu chưa được hướng dẫn.
\n

\n

Tác dụng không mong muốn

\nArsolvon có thể gây tác dụng không mong muốn liên quan đến từng hoạt chất hoặc do tác dụng kháng tiểu cầu phối hợp. \n

Tác dụng phụ thường gặp hoặc đáng lưu ý

\n

\n
• Chảy máu: bầm tím, chảy máu cam, chảy máu chân răng, rong kinh, chảy máu kéo dài sau vết thương nhỏ.
\n
• Tiêu hóa: đau thượng vị, khó tiêu, buồn nôn, ợ nóng, tiêu chảy; nặng hơn có thể loét hoặc xuất huyết tiêu hóa.
\n
• Dị ứng: phát ban, ngứa, mày đay; hiếm gặp phản ứng quá mẫn nặng, co thắt phế quản.
\n
• Huyết học: hiếm gặp giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu do chảy máu hoặc rối loạn huyết học khác.
\n
• Gan mật: tăng men gan, rất hiếm gặp viêm gan hoặc rối loạn chức năng gan.
\n

\n

Dấu hiệu cần đi khám ngay

\n

\n
• Nôn ra máu, đi ngoài phân đen hoặc phân có máu.
\n
• Đau đầu dữ dội đột ngột, yếu liệt tay chân, méo miệng, nói khó, lú lẫn.
\n
• Chảy máu không cầm, bầm tím lan rộng không rõ nguyên nhân.
\n
• Khó thở, phù mặt/môi/lưỡi, nổi mẩn toàn thân.
\n
• Đau bụng dữ dội, hoa mắt, ngất, da xanh xao, mệt lả.
\n

\n

Thận trọng khi sử dụng

\n

\n
• Thận trọng ở người có tiền sử loét dạ dày - tá tràng, xuất huyết tiêu hóa, xuất huyết não hoặc rối loạn đông máu.
\n
• Thận trọng ở người cao tuổi, người nhẹ cân, suy gan, suy thận hoặc đang dùng nhiều thuốc làm tăng nguy cơ chảy máu.
\n
• Thông báo cho bác sĩ nếu chuẩn bị phẫu thuật, nhổ răng, nội soi, sinh thiết hoặc thủ thuật xâm lấn.
\n
• Không tự ý dùng thêm aspirin, ibuprofen, naproxen, diclofenac hoặc thuốc giảm đau kháng viêm khác khi đang dùng Arsolvon.
\n
• Người có tiền sử hen do aspirin hoặc dị ứng NSAID cần đặc biệt thận trọng vì aspirin có thể gây co thắt phế quản.
\n
• Người bệnh cần tuân thủ lịch tái khám để bác sĩ đánh giá hiệu quả, biến chứng chảy máu và thời điểm có thể chuyển sang đơn trị liệu nếu phù hợp.
\n

\n

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

\n

Phụ nữ có thai

\nAspirin và clopidogrel chỉ nên dùng trong thai kỳ khi lợi ích vượt trội nguy cơ và có chỉ định của bác sĩ. Aspirin, đặc biệt ở giai đoạn cuối thai kỳ, có thể ảnh hưởng đến mẹ và thai nhi như tăng nguy cơ chảy máu, ảnh hưởng ống động mạch thai nhi hoặc kéo dài chuyển dạ tùy liều và thời điểm dùng. \n \nPhụ nữ đang mang thai, nghi ngờ có thai hoặc dự định mang thai cần thông báo cho bác sĩ trước khi dùng Arsolvon. \n

Phụ nữ cho con bú

\nChưa khuyến cáo tự ý dùng Arsolvon trong thời kỳ cho con bú. Bác sĩ sẽ cân nhắc giữa nhu cầu điều trị kháng tiểu cầu của mẹ và nguy cơ tiềm tàng đối với trẻ bú mẹ để quyết định tiếp tục thuốc, đổi thuốc hoặc ngừng cho bú. \n

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

\nArsolvon thường không ảnh hưởng trực tiếp đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Tuy nhiên, nếu người bệnh xuất hiện chóng mặt, mệt lả, hoa mắt, tụt huyết áp do chảy máu hoặc các triệu chứng bất thường khác, cần tránh lái xe, làm việc trên cao hoặc vận hành máy móc cho đến khi được đánh giá y tế. \n

Tương tác thuốc

\nArsolvon có nhiều tương tác cần lưu ý, đặc biệt với các thuốc làm tăng nguy cơ chảy máu hoặc ảnh hưởng đến chuyển hóa clopidogrel. \n

Thuốc làm tăng nguy cơ chảy máu

\n

\n
• Thuốc chống đông như warfarin, heparin, rivaroxaban, apixaban, dabigatran.
\n
• Thuốc kháng tiểu cầu khác như ticagrelor, prasugrel, dipyridamol.
\n
• NSAID như ibuprofen, naproxen, diclofenac, meloxicam, celecoxib.
\n
• Thuốc chống trầm cảm nhóm SSRI/SNRI có thể làm tăng nguy cơ chảy máu tiêu hóa ở một số bệnh nhân.
\n
• Rượu bia làm tăng kích ứng và xuất huyết tiêu hóa, đặc biệt khi dùng cùng aspirin.
\n

\n

Thuốc ảnh hưởng đến clopidogrel

\n

\n
• Một số thuốc ức chế CYP2C19 có thể làm giảm chuyển hóa clopidogrel thành dạng hoạt tính. Người bệnh cần hỏi bác sĩ trước khi dùng omeprazol, esomeprazol hoặc các thuốc khác có khả năng tương tác.
\n
• Không tự ý đổi thuốc bảo vệ dạ dày khi đang dùng clopidogrel; bác sĩ có thể chọn thuốc phù hợp hơn nếu cần bảo vệ niêm mạc dạ dày.
\n

\n

Tương tác khác của aspirin

\n

\n
• Aspirin có thể ảnh hưởng đến tác dụng của một số thuốc điều trị gout, methotrexat, thuốc lợi tiểu hoặc thuốc hạ huyết áp trong một số tình huống.
\n
• Dùng đồng thời với corticosteroid toàn thân có thể tăng nguy cơ loét và chảy máu tiêu hóa.
\n

\n

Hướng dẫn bảo quản

\n

\n
• Bảo quản Arsolvon nơi khô mát, tránh ánh sáng trực tiếp và tránh ẩm.
\n
• Nhiệt độ bảo quản thường dưới 30°C hoặc theo hướng dẫn ghi trên bao bì.
\n
• Để thuốc xa tầm tay trẻ em.
\n
• Không dùng thuốc đã quá hạn, viên đổi màu, ẩm mốc, nứt vỡ hoặc bao bì không còn nguyên vẹn.
\n

\n

Theo dõi trong quá trình điều trị

\nTrong thời gian dùng Arsolvon, người bệnh cần được theo dõi định kỳ để tối ưu hiệu quả phòng ngừa huyết khối và giảm nguy cơ biến chứng chảy máu. \n

\n
• Theo dõi dấu hiệu chảy máu: bầm tím, chảy máu cam, chảy máu chân răng, phân đen, tiểu máu.
\n
• Kiểm tra công thức máu khi bác sĩ chỉ định, đặc biệt nếu có mệt mỏi, xanh xao hoặc nghi ngờ mất máu.
\n
• Đánh giá chức năng gan, thận ở bệnh nhân có bệnh nền hoặc dùng thuốc kéo dài.
\n
• Theo dõi triệu chứng đau ngực, khó thở, yếu liệt, nói khó hoặc dấu hiệu thiếu máu cục bộ tái phát.
\n
• Tái khám đúng hẹn để bác sĩ quyết định thời gian điều trị kháng tiểu cầu kép và kế hoạch duy trì về sau.
\n

\n \n

Câu hỏi thường gặp về Arsolvon

\n

Arsolvon có phải thuốc chống đông không?

\nArsolvon không phải thuốc chống đông theo nghĩa ức chế các yếu tố đông máu như warfarin hay rivaroxaban. Thuốc là phối hợp kháng kết tập tiểu cầu, giúp giảm khả năng tiểu cầu kết dính tạo huyết khối. Dù cơ chế khác thuốc chống đông, Arsolvon vẫn làm tăng nguy cơ chảy máu. \n

Có thể tự ngừng Arsolvon khi thấy khỏe hơn không?

\nKhông nên. Đặc biệt sau đặt stent mạch vành hoặc sau hội chứng vành cấp, ngừng thuốc đột ngột có thể làm tăng nguy cơ huyết khối stent, nhồi máu cơ tim hoặc biến cố tim mạch nghiêm trọng. Mọi thay đổi cần có ý kiến bác sĩ. \n

Dùng Arsolvon bị đau dạ dày phải làm sao?

\nNgười bệnh nên báo bác sĩ, nhất là khi đau thượng vị kéo dài, buồn nôn, nôn ra máu hoặc đi ngoài phân đen. Không tự ý ngưng thuốc hoặc tự mua thuốc dạ dày vì một số thuốc có thể tương tác với clopidogrel. \n

Arsolvon có dùng chung với thuốc giảm đau được không?

\nKhông nên tự ý dùng thuốc giảm đau kháng viêm như ibuprofen, diclofenac, naproxen vì có thể tăng nguy cơ chảy máu tiêu hóa. Nếu cần giảm đau hoặc hạ sốt, người bệnh nên hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để chọn thuốc phù hợp.