Aricept 10mg Donepezil - Điều trị triệu chứng sa sút trí tuệ Alzheimer

Thành phần

\n

\n
• Donepezil hydrochloride 10 mg
\n

\n

Chỉ định

\n

\n
• Điều trị triệu chứng sa sút trí tuệ Alzheimer mức độ nhẹ, trung bình và nặng.
\n

\n

Công dụng

\n

\n
• Cải thiện nhẹ đến vừa các thang điểm nhận thức (ví dụ MMSE, ADAS‑Cog), hoạt động hàng ngày và ấn tượng toàn cầu lâm sàng.
\n
• Giúp duy trì chức năng nhận thức và hoạt động hằng ngày lâu hơn so với không điều trị.
\n

\n

Liều dùng – Cách dùng

\n

\n
• Cách dùng ODT: Đặt viên lên lưỡi để viên tự tan, sau đó nuốt với nước bọt; có thể uống thêm ngụm nước nếu muốn. Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
\n

\n \n \n \n \n \n \n \n \n \n \n \n \n \n \n \n \n \n \n \n \n \n \n \n \n \n \n

Đối tượng/ giai đoạn	Liều khởi đầu	Tăng liều	Liều duy trì thường dùng	Ghi chú
Người lớn – Alzheimer nhẹ đến trung bình	5 mg, 1 lần/ngày vào buổi tối	Sau ít nhất 4–6 tuần đánh giá dung nạp/hiệu quả	10 mg, 1 lần/ngày	Tăng liều khi đã dung nạp tốt 5 mg và cần cải thiện thêm.
Alzheimer nặng	5 mg, 1 lần/ngày	Sau 4–6 tuần, nếu dung nạp tốt	10 mg, 1 lần/ngày	Đánh giá lợi ích – nguy cơ định kỳ.

\n

Hiệu chỉnh liều

\n

\n
• Người cao tuổi: Không cần hiệu chỉnh chỉ dựa vào tuổi.
\n
• Suy thận: Không cần hiệu chỉnh liều (donepezil thải trừ chủ yếu qua gan).
\n
• Suy gan nhẹ – trung bình: Có thể tăng phơi nhiễm; cân nhắc thận trọng khi tăng liều và theo dõi tác dụng phụ. Suy gan nặng: dữ liệu hạn chế, cân nhắc chuyên khoa.
\n

\n

Quên liều

\n

\n
• Nếu quên 1 liều: dùng ngay khi nhớ ra trong ngày. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên.
\n
• Nếu ngừng thuốc vài ngày: có thể cần trở lại liều khởi đầu 5 mg rồi tăng lại; hỏi ý kiến bác sĩ.
\n

\n

Chống chỉ định

\n

\n
• Quá mẫn với donepezil, các dẫn xuất piperidine hoặc với bất kỳ tá dược nào.
\n

\n

Tác dụng không mong muốn

\n

\n
• Thường gặp: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, mất ngủ, chóng mặt, mệt mỏi, chuột rút cơ, chán ăn, sụt cân nhẹ.
\n
• Ít gặp: Nhịp chậm xoang, ngất, block nhĩ thất, tăng tiết acid dạ dày – loét/ xuất huyết tiêu hóa (đặc biệt khi dùng kèm NSAID), phát ban.
\n
• Hiếm/ nghiêm trọng: Co giật (thường do bệnh nền), hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh (rất hiếm), ảo giác, phản vệ.
\n

\n

Thận trọng

\n

\n
• Tim mạch: Có thể gây nhịp chậm, block; thận trọng ở bệnh nhân hội chứng nút xoang, rối loạn dẫn truyền, đang dùng thuốc làm chậm nhịp (beta‑blocker, digoxin...).
\n
• Tiêu hóa: Tăng tiết acid; thận trọng nếu có tiền sử loét/ xuất huyết tiêu hóa; cân nhắc tránh phối hợp NSAID hoặc cần bảo vệ dạ dày.
\n
• Hô hấp: Có thể tăng co thắt phế quản; thận trọng ở bệnh nhân hen, COPD.
\n
• Tiết niệu: Có thể tăng tắc nghẽn đường niệu dưới ở nam giới có phì đại tiền liệt tuyến.
\n
• Thần kinh: Có thể gây ngất, chuột rút; đề phòng té ngã.
\n
• Gây mê: Donepezil có thể tăng tác dụng của succinylcholine kiểu giống succinylcholine trong gây mê.
\n

\n

Tương tác thuốc

\n

\n
• Thuốc kháng cholinergic (oxybutynin, atropin...): đối kháng tác dụng với donepezil.
\n
• Thuốc cholinergic/ chất ức chế AChE khác: tăng tác dụng phụ cholinergic.
\n
• CYP3A4/2D6 ức chế (ketoconazole, erythromycin, fluoxetine, quinidine): tăng nồng độ donepezil → tăng tác dụng phụ.
\n
• CYP cảm ứng (rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital): giảm nồng độ donepezil → giảm hiệu quả.
\n
• NSAID: tăng nguy cơ loét/ xuất huyết tiêu hóa.
\n
• Thuốc chậm nhịp (beta‑blocker, diltiazem, verapamil, digoxin): tăng nguy cơ nhịp chậm/ block.
\n

\n

Dược lực học

\n

\n
• Donepezil là chất ức chế chọn lọc và thuận nghịch acetylcholinesterase – enzym phân hủy acetylcholine tại synap cholinergic. Ở người bệnh Alzheimer, hệ cholinergic trung ương suy giảm góp phần vào suy giảm nhận thức. Ức chế enzym này làm tăng nồng độ acetylcholine trong khe synap, tăng tín hiệu thần kinh cholinergic, từ đó cải thiện chức năng nhận thức và hoạt động hằng ngày.
\n
• Tác dụng là triệu chứng, không làm thay đổi tiến triển bệnh; hiệu quả duy trì khi tiếp tục điều trị và giảm dần khi ngừng thuốc. Đáp ứng khác nhau giữa các bệnh nhân.
\n

\n

Dược động học

\n

\n
• Hấp thu: Sinh khả dụng đường uống cao; T_max khoảng 3–4 giờ. Dạng ODT sinh học tương đương dạng viên nén thông thường.
\n
• Phân bố: Gắn protein huyết tương ~95–96%; phân bố rộng vào mô, qua hàng rào máu – não.
\n
• Chuyển hóa: Gan qua CYP3A4 và CYP2D6 thành các chất chuyển hóa có/không hoạt tính.
\n
• Thải trừ: Thải qua nước tiểu và phân; t_1/2 khoảng 70 giờ cho phép dùng 1 lần/ngày.
\n

\n

Hướng dẫn bảo quản

\n

\n
• Bảo quản nơi khô ráo, dưới 30 °C, tránh ẩm và ánh sáng.
\n
• Giữ viên trong vỉ/nắp nhôm đến ngay trước khi dùng để tránh ẩm làm vỡ viên ODT.
\n
• Để xa tầm tay trẻ em.
\n

\n

Quá liều và xử trí

\n

\n
• Quá liều có thể gây khủng hoảng cholinergic (buồn nôn nhiều, nôn, tiết mồ hôi/ nước bọt, nhịp chậm, hạ huyết áp, suy hô hấp, co giật). Xử trí: hỗ trợ hô hấp – tuần hoàn; atropin tiêm tĩnh mạch là thuốc giải độc đặc hiệu (khởi đầu 1–2 mg IV, lặp lại theo đáp ứng). Theo dõi ECG và triệu chứng.
\n

\n

Đối tượng đặc biệt

\n

\n
• Người cao tuổi: Không cần hiệu chỉnh liều chỉ dựa vào tuổi; nhạy cảm tác dụng phụ hơn, theo dõi sát khi tăng liều.
\n
• Thai kỳ/ cho con bú: Dữ liệu hạn chế; không khuyến cáo trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
\n
• Trẻ em: Không chỉ định trong sa sút trí tuệ ở trẻ; chưa có dữ liệu an toàn/hiệu quả phù hợp.
\n